Farmacología

Carbamazepina: usos y efectos secundarios de este fármaco

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La carbamazepina es un fármaco anticonvulsivo y estabilizador del estado del ánimo, utilizado en el tratamiento del trastorno bipolar y para controlar crisis epilépticas.

En este artículo conoceremos las principales características de este fármaco, sus usos en terapia e indicaciones, además de explicar sus efectos secundarios y contraindicaciones.

Carbamazepina: características generales
La carbamazepina es un fármaco de la categoría de los antiepilépticos clásicos. Es comercializado bajo diferentes nombres: Carbamacepina EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal y Tegretol. A día de hoy su mecanismo de acción no es del todo conocido, pero se sabe que actúa sobre los canales de sodio.

Este fármaco se utiliza para tratar crisis epilépticas parciales. También es utilizado como alternativa a las sales de litio en el trastorno bipolar, y en pacientes con crisis maníacas que son resistentes a los antipsicóticos.

La carbamazepina es considerada uno de los fármacos de referencia entre los anticonvulsionantes, después del fenobarbital.

Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción todavía no es conocido con exactitud. Se sabe que estabiliza las membranas neuronales que se encuentran en un estado de hiperexcitación, impide que se den descargas en las neuronas de forma repetida y reduce la propagación sináptica del impulso nervioso.

Para evitar que se den las descargas repetitivas, la carbamazepina bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje en las neuronas despolarizadas. De esta forma, logra intervenir de forma selectiva sobre aquellas neuronas que están teniendo una descarga epiléptica. Este es el mecanismo de acción principal de este fármaco y el por qué de su capacidad anticonvulsionante.

Además, parece que afecta sobre los receptores NMDA y el flujo de calcio a través de la membrana de la neurona. Reduce la liberación de glutamato y estabiliza las membranas neuronales, lo cual explica su capacidad antiepiléptica.

En relación con su capacidad para tratar las crisis maníacas del trastorno bipolar, parece ser que deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.

Administración
La carbamazepina se administra únicamente por vía oral en forma de comprimidos. Su absorción es lenta e irregular, y se debe tomar con comida en el estómago, dado que la digestión de los alimentos ayuda en su absorción.

Indicaciones: ¿en qué trastornos se usa?
Este fármaco está indicado para el tratamiento de la epilepsia, especialmente para crisis epilépticas con sintomatología simple o compleja, independientemente de si hay pérdida o no de conciencia. También es utilizada para la epilepsia tónico-clónica.

Se ha usado para tratar el dolor asociado a la neuralgia terminal. Es importante destacar que no es un fármaco analgésico y, por tanto, no se recomienda su uso para tratar dolores comunes.

También se utiliza a veces como sustancia profiláctica para la manía en el trastorno bipolar.

La carbamazepina es adecuada tanto para monoterapia, es decir, que solamente se use este fármaco, como en tratamiento combinado. En cualquier caso, su uso y modo de utilización depende de las indicaciones del equipo médico que haya evaluado el caso concreto de manera personalizada.

Uso en epilepsia
Siempre que sea posible, lo recomendable es usar la carbamazepina como monoterapia. El tratamiento se inicia con dosis bajas e ir incrementándolas de forma paulatina hasta lograr el efecto terapéutico. Se recomienda determinar los niveles plasmáticos para poder establecer una correcta dosificación.

En caso de que se haya seguido con anterioridad una terapia para la epilepsia con otro fármaco, la introducción de la carbamazepina se hará de forma gradual, manteniendo la dosis del fármaco anterior y regulándola progresivamente.

La administración de este fármaco varía en función del grupo de edad. En niños menores de 4 años, la dosis recomendada al principio del tratamiento es de 20 a 60 mg al día, aumentando cada dos días. Para mayores de 4 años, se puede iniciar el tratamiento con 100 mg al día, incrementando las dosis en 100 mg cada semana.

En adultos se empieza con dosis de 100 a 200 mg, una o dos veces al día. Poco a poco se van incrementando las dosis, generalmente llegando a los 400 mg dos o tres veces al día. Hay casos de pacientes que llegan a dosis de 1600 mg al día para poder tener una respuesta terapéutica.

Efectos secundarios
Este fármaco puede implicar las siguientes reacciones adversas, la mayoría de ellas cuando se ha dado una dosis demasiado alta de carbamazepina: mareo, ataxia, somnolencia, cefalea, fatiga, trastornos de la acomodación, problemas en la piel como alergias y urticaria, náuseas, vómito, sequedad en la boca, aumento de peso, hiponatremia, problemas gastrointestinales.

Cabe destacar que una sobredosificación puede implicar la muerte. En el caso de que al paciente se le haya dado una dosis demasiado alta, se debe proceder al lavado de estómago y hemoperfusión, dependiendo de la gravedad.

Contraindicaciones
No se recomienda el uso de este fármaco en personas que presenten hipersensibilidad a medicamentos estructuralmente relacionados, como lo son los antidepresivos tricíclicos. Tampoco está indicado en pacientes que hayan sufrido depresión de la médula ósea, bloqueo auriculoventricular y porfirias hepáticas.

La carbamazepina no debe combinarse con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO), y en caso de que el paciente haya sido tratado con estos inhibidores, se recomienda esperar mínimo dos semanas tras haber finalizado el tratamiento.

Precauciones especiales de empleo
Como cualquier otro psicofármaco, la carbamazepina debe ser prescrita bajo supervisión médica.

En pacientes con antecedentes de problemas hepáticos, renales y cardíacos se debe tener especial cuidado. También si han habido reacciones hematológicas adversas a otros fármacos o han habido períodos interrumpidos con tratamiento con este fármaco. Debe valorarse si los riesgos son menores que el beneficio.

1. Efectos hematológicos
Este fármaco ha sido asociado a casos de agranulocitosis y anemia aplásica. Puede haber una disminución temporal de plaquetas, aunque no es común que vaya a más y produzca problemas en sangre. De todas formas, antes y durante el tratamiento, se recomienda hacer análisis de sangre.

Si hay problemas en la médula ósea lo habitual es suspender el tratamiento.

2. Reacciones dermatológicas graves
El tratamiento con carbamazepina se ha asociado a la aparición de problemas graves en la piel, algunas veces mortales, como lo es la necrólisis epidérmica tóxica y el síndrome de Stevens-Johnson. Este tipo de reacciones ocurren entre 1 y 6 de cada 10.000 personas tratadas en poblaciones caucásicas, y este riesgo es diez veces mayor en poblaciones asiáticas.

A continuación tratamos el por qué de la diferencia entre estas dos poblaciones.

2.1. Alelo HLA-B 1502
Este alelo es común en poblaciones asiáticas, sobre todo de China y Tailandia. Puede implicar problemas dermatológicos al ser tratado con carbamazepina.

Es por este motivo que en personas de raza asiática se recomienda antes de iniciar el tratamiento hacer un análisis génico para asegurarse de que el tratamiento no les va a suponer este tipo de problemática.

2.2. Alelo HLA 3101
Este otro alelo también se le ha relacionado con manifestar reacciones dermatológicas graves ante la carbamazepina.

Sin embargo, a diferencia del anterior, éste alelo está presente en poblaciones caucásicas y japonesas, y no es común. No obstante, todavía no hay suficiente evidencia que implique que esté alelo sea realmente el implicado en los problemas dermatológicos en estas poblaciones.

Referencias bibliográficas:
  • Vademecum. (2016). Carbamazepina.
  • Adán, A. y Prat, G. (2016). Psicofarmacología: Mecanismo de acción, efecto y manejo terapéutico. Barcelona, España. Marge Medica Books.
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Nahum Montagud Rubio
Psicólogo

Graduado en Psicología con mención en Psicología Clínica por la Universidad de Barcelona. Postgrado de Actualización de Psicopatología Clínica en la UB.

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Proclorperazina (antipsicótico): usos, indicaciones y efectos secundarios.

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Los [fármacos antipsicóticos](fármacos antipsicóticos) se utilizan principalmente para tratar la sintomatología psicótica propia de algunos trastornos mentales, como la [esquizofrenia]/clinica/esquizofrenia). Sin embargo, las indicaciones de los mismos van mucho más allá, y a veces sus características químicas permiten aliviar otro tipo de síntomas.

Es lo que ocurre con la Proclorperazina, un fármaco antipsicótico clásico, que también tiene efectos antieméticos y actividad antivertigo. Se trata de un tipo de fenotiazina piperazínica, un grupo de antipsicóticos. En este artículo conoceremos sus características, mecanismo de acción, usos, indicaciones y efectos secundarios.

Proclorperazina: características
La Proclorperazina es un fármaco antipsicótico de primera generación (también llamado antipsicótico típico o clásico), que se puede utilizar para tratar la esquizofrenia (aunque, como veremos más adelante, no es su uso más frecuente).

Su mecanismo de acción es el de antagonizar el receptor de la dopamina D₂, lo que conlleva una disminución de la concentración de esta sustancia. El nombre comercial de la Proclorperazina es: Stemetil.

Por otro lado, se sabe que la dopamina se encuentra en concentraciones elevadas en las personas que padecen esquizofrenia. Es por ello que la Proclorperazina es un medicamento que se puede utilizar en este trastorno, porque ayuda a disminuir dichas concentraciones de dopamina.

Fenotiazinas
A nivel químico, la Proclorperazina deriva de la piperazinfenotiazina (o Fenotiazinas Piperazínicas), un tipo de neurolépticos (antipsicóticos) tricíclicos. Las fenotiazinas son un grupo de antipsicóticos; concretamente, los primeros utilizados en el tratamiento de los trastornos psicóticos, y los primeros que obtuvieron resultados positivos para aliviar sus síntomas.

Se puede decir que las fenotiazinas abrieron paso a la era de la psicofarmacología. Actualmente se utilizan para aliviar los síntomas psicóticos, pero también para prevenir las náuseas y los vómitos (son antieméticos), reducir la hipertensión (antihipertensivos) y aliviar los síntomas alérgicos (antihistamínicos). Además, se utilizan para otros usos terapéuticos.

Fenotiazinas piperazínicas
Las fenotiazinas piperazínicas, por su parte, son un subtipo de fenotiazinas, de las cuales deriva la Proclorperazina. Es decir, que la Proclorperazina es una fenotiazina con estructura piperazínica. A nivel químico y molecular, las fenotiazinas piperazínicas cuentan con un grupo piperazina o piperazinil en su cadena lateral.

Este subtipo de fenotiazinas, las fenotiazinas piperazínicas, es el más potente de las fenotiazinas. Tienen unas características que permiten que se puedan utilizar para el tratamiento a largo plazo (tratamiento crónico) en pacientes con esquizofrenia.

A nivel de efectos secundarios, las fenotiazinas piperazínicas presentan trastornos extrapiramidales (relacionados con el movimiento). Como aspecto positivo, son fármacos que actúan rápido y que provocan una acción sedante escasa.

Por otro lado, otra ventaja que presenta la Proclorperazina, y las fenotiazinas piperazínicas en general, es que no provocan hipotensión ortostática (o si la provocan, es en un grado muy pequeño). La hipotensión ortostática conlleva una disminución de la tensión arterial; concretamente, se trata de la incapacidad del organismo para regular la presión arterial de forma rápida.

Antipsicóticos clásicos o típicos
Los antipsicóticos, también llamados neurolépticos, pueden ser de dos tipos: clásicos (de primera generación o típicos) y atípicos (de segunda generación). Los que se descubrieron primero son los clásicos o típicos. Como hemos visto, la Proclorperazina pertenece al primer grupo.

La diferencia más importante entre estos dos grupos de antipsicóticos, es que los atípicos, además de actuar sobre los síntomas positivos de los trastornos psicóticos (alucinaciones, delirios, comportamiento desorganizado…), tienen la ventaja de que también actúan (aunque en menor medida) sobre los síntomas negativos (abulia, aplanamiento afectivo, apatía…). Otra diferencia importante es que los atípicos no causan síntomas extrapiramidales (síntomas que sí causan los antipsicóticos típicos).

Sin embargo, en cuanto a eficacia, ambos tipos de antipsicóticos son igual de eficaces. Lo importante es encontrar el antipsicótico que mejor se adapte a las características del pacientey de su patología.

Mecanismo de acción
Así, la Proclorperazina en concreto, es un antipsicótico típico. Por lo tanto, presenta las características de este tipo de antipsicóticos.

¿Cómo actúa? Bloqueando los receptores D₂ de la dopamina. Este bloqueo afecta a cuatro vías cerebrales principales, donde la dopamina juega un papel esencial:

1. Bloqueo de la vía mesolímbica
Es el bloqueo más importante en relación a los efectos terapéuticos de la Proclorperazina (y de los antipsicóticos clásicos en general), ya que implica la reducción de los síntomas positivos de la esquizofrenia. Es decir, el efecto terapéutico del fármaco se produce gracias al bloqueo de la vía mesolímbica del cerebro.

2. Bloqueo de la vía nigroestriada
Así, como todo antipsicótico clásico, la Proclorperazina también bloquea la vía nigroestriada, lo que conlleva alteraciones en el movimiento (el llamado Síndrome Extrapiramidal [SEP]). Estas alteraciones aparecen por la disminución de la dopamina que produce la Proclorperazina.

3. Bloqueo de la vía mesocortical
El bloqueo de la tercera vía, la mesocortical, no produce ningún efecto destacable. En cambio, cuando se trata de antipsicóticos atípicos, el bloqueo de esta vía mejora la sintomatología negativa de la esquizofrenia.

4. Bloqueo de la vía tuberoinfundibular
Finalmente, el bloqueo que produce la Proclorperazina en la vía tuberoinfundibular, otra vía con gran cantidad de receptores D₂ de dopamina, produce una serie de efectos: el más destacable es el aumento de la concentración de prolactina, lo que provoca ginecomastia (aumento del tamaño del pecho [“crecen las mamas” tanto en hombres como en mujeres]) y galactorrea (aumento de la producción de leche a través de las mamas). Todo esto es debido a la disminución de la concentración de dopamina.

Indicaciones y otros usos
La Proclorperazina, aunque está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia, no se utiliza tan frecuentemente como antipsicótico; sin embargo, sí se utiliza especialmente como fármaco antiemético para reducir y aliviar las náuseas y los vómitos (a dosis más bajas que como antipsicótico). Por otro lado, la Proclorperazina también se utiliza frecuentemente para tratar los vértigos y los llamados “trastornos laberínticos severos”.

Además, la Proclorperazina se utiliza para tratar el dolor de cabeza y las migrañas agudas (aunque ésta no es una indicación oficial ni autorizada; este concepto se llama “off label”).

Finalmente, parece ser que la Proclorperazina también tiene un efecto “calmante” y reduce síntomas dolorosos; concretamente, se ha visto que su efecto es mayor que el de hidromorfona (un fármaco analgésico derivado de la morfina) cuando se aplica de forma intravenosa, combinada con difenhidramina (un tipo de antihistamínico).

Efectos secundarios
La Proclorperazina, igual que el resto de antipsicóticos clásicos (con sus respectivos matices), conlleva una serie de efectos secundarios o adversos, tales como estreñimiento, dolor de cabeza (migrañas), sequedad de boca, visión borrosa, mareas, sensación de inestabilidad y/o dificultades para mantener el equilibrio, náuseas y congestión nasal.

Otros síntomas que puede causar son: aumento del apetito (lo que conlleva un aumento del peso), dificultades para orinar, dilatación o contracción de las pupilas, agitación y/o nerviosismo, dificultades para dormirse o para mantener el sueño (insomnio), babeo, temblores incontrolables, ginecomastia y galactorrea (ya explicados), entre otros.

Estos son sólo algunos de los síntomas que pueden aparecer al tomar Proclorperazina, pero existen muchos otros; además, éstos varían de un paciente a otro. La dosis de Proclorperazina que se toma, así como su frecuencia de toma, pueden variar las manifestaciones de los efectos secundarios.

Referencias bibliográficas:
  • Stahl, S.M. (2002). Psicofarmacología esencial. Bases neurocientíficas y aplicaciones clínicas. Barcelona: Ariel.

  • Malgor, L. y Valsecia, M. (2008). Psicofarmacología. Capítulo 3: Neurolépticos, antipsicóticos o tranquilizantes mayores: 24-36. Farmacología médica.
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Laura Ruiz Mitjana
Psicóloga

Graduada en Psicología por la Universitat de Barcelona, con Máster en Psicopatología Clínica Infantojuvenil por la Universitat Autònoma de Barcelona. Especializada en Trastornos del Neurodesarrollo. Actualmente trabaja como Psicóloga infantil en la Associació Catalana del Síndrome X Frágil. Autora del libro "Vivir de memoria" (Editorial Círculo Rojo, 2018). Aficionada del deporte y la lectura.

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Fenobarbital: usos y efectos secundarios de este fármaco.

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Los barbitúricos se consideran los primeros ansiolíticos que aparecieron en el mercado. Derivan del ácido barbitúrico, y presentan propiedades sedantes e hipnóticas, principalmente, aunque también anticonvulsivas. Uno de ellos es el fenobarbital, especialmente usado en la epilepsia.

Este barbitúrico ha sido uno de los más utilizados en medicina y en psiquiatría, y, aunque originariamente se utilizaba como ansiolítico, actualmente está indicado para tratar los casos de epilepsia, convulsiones e insomnio grave. En este artículo conoceremos sus características generales, mecanismo de acción, indicaciones y efectos adversos.

Fenobarbital: características generales
El fenobarbital es un fármaco perteneciente al primer grupo de ansiolíticos que se descubrieron. Se trata de un barbitúrico con propiedades hipnóticas (inducen somnolencia y sueño), sedantes y anticonvulsivas o antiepilépticas (se utilizan para tratar las crisis convulsivas y la epilepsia). Puede presentar dos nombres comerciales: Gardenal y Luminal.

De forma más específica, el fenobarbital es un barbitúrico de acción prolongada. Esto quiere decir que se va liberando y distribuyendo de forma progresiva en el organismo, lentamente. Por otro lado, el comienzo de acción del fenobarbital es lento.

Su acción consiste en inhibir las crisis producidas por ataques de epilepsia, electroshock o pentilentetrazol (fármaco estimulante del Sistema Nervioso Central). A nivel químico, el fenobarbital es un metabolito del mefobarbital (también barbitúrico) y de la primidona (anticonvulsivo).

1. Mecanismo de acción
El mecanismo de acción del fenobarbital se centra en el GABA; recordemos que el GABA es el principal neurotransmisor depresor e inhibidor del cerebro. Así, el fenobarbital se basa en facilitar la inhibición de transmisión sináptica mediada por el GABA; es decir, que potencia la acción inhibitoria del GABA.

Concretamente, lo que hace es abrir los canales de Cloro (Cl-) del receptor GABA A; los barbitúricos tienen la propiedad de aumentar las probabilidades de apertura de estos canales, así como el tiempo en que permanecen abiertos. Este mecanismo es el mismo que utiliza la primidona, otro fármaco anticonvulsivo.

Por otro lado, se desconoce cómo actúa el fenobarbital con exactitud, pero sí se sabe que también ejerce algún tipo de acción sobre los canales de K+ (potasio).

El fenobarbital, junto a otros fármacos como el ácido valproico (antiepiléptico y estabilizador del ánimo), las benzodiacepinas (ansiolíticos), la carbamazepina (anticonvulsivo y estabilizador del estado de ánimo) y la primidona (anticonvulsivo), tiene la capacidad de bloquear los trenes de potenciales de acción (PA) recurrentes de alta frecuencia, que se generan en la neurona que padece la epilepsia.

Acción sobre el glutamato
Otra acción que ejerce el fenobarbital es reducir la excitación que produce el glutamato(principal aminoácido estimulante del cerebro).

Sin embargo, esta acción no se relaciona con la disminución de las crisis convulsivas, ya que este efecto lo producen los fármacos que bloquean los receptores NMDA (receptores del glutamato), y el fenobarbital lo que hace es actuar sobre los receptores no-NMDA, uniéndose a ellos.

Así, puede ser que los receptores no-NMDA (de aminoácidos excitatorios), o incluso los AMPA (receptores del glutamato), tengan relación con los trastornos epilépticos (epilepsia).

2. Absorción
La absorción de un fármaco indica cuándo éste se ha incorporado al torrente sanguíneo. En el caso del fenobarbital, ésta se produce rápidamente y de forma completa.

3. Otras propiedades
El fenobarbital se trata de un fármaco de elevada eficacia, seguro y económico. Se puede utilizar tanto en niños como en adultos; sin embargo, en la población pediátrica se debe ir con cuidado porque frecuentemente provoca alteraciones en las funciones cognitivas, problemas de conducta y excitación del Sistema Nervioso Central (SNC) (llamada “excitación paradójica”).

En cuanto a su toma y dosis, generalmente se prescribe una sola toma al día; esto es debido a la larga vida media del fenobarbital. Recordemos que la vida media de un fármaco es el tiempo que tarda el organismo en eliminar el 50% del mismo. La vida media larga del fenobarbital implica que sus efectos duren más tiempo.

Indicaciones
El fenobarbital presenta tres indicaciones principales: la epilepsia, las convulsiones (y su prevención) y el trastorno de insomnio grave.

1. Eplepsia
El fenobarbital se utiliza en los casos de epilepsia, concretamente para aliviar las convulsiones generalizadas y los estados epilépticos. Las convulsiones que alivia especialmente son de tipo tónico-clónicas generalizadas (afectan a todo el cerebro); éstas conllevan síntomas como la rigidez del cuerpo, tirones en los brazos y/o las piernas que se van repitiendo, y la pérdida de conciencia.

Para otro tipo de convulsiones, el fenobarbital también es efectivo pero no tanto. Se trata de las convulsiones parciales, mioclónicas y acinéticas. Concretamente, las convulsiones parciales o focales aparecen cuando la actividad eléctrica del cerebro se limita a una zona concreta del mismo; las mioclónicas se caracterizan por una sacudida brusca y muy rápida de las extremidades, y las acinéticas, por la pérdida del tono muscular y una posible caída.

2. Convulsiones
Las convulsiones, típicas en la epilepsia, son contracciones y distensiones temblorosas y repetidas, en uno o más músculos del cuerpo. Aparecen de forma brusca y violenta, como consecuencia de un aumento súbito de la actividad eléctrica del cerebro, siendo esta actividad, además, anormal.

El fenobarbital está indicado para prevenir estas convulsiones (profilaxis) y para aliviarlas (tratamiento).

3. Insomnio grave
En casos de trastorno de insomnio grave, también se utiliza el fenobarbital. El insomnio es un trastorno del sueño que conlleva dificultades para iniciar el sueño (insomnio de inicio), para mantenerlo un mínimo de tiempo (insomnio de mantenimiento) o para dormir hasta el final de la noche (la persona se despierta precozmente) (insomnio terminal).

En estos casos, este barbitúrico se utiliza como tratamiento a corto plazo (de hecho, se desaconseja utilizarlo como tratamiento a largo plazo, ya que puede perder su efectividad, a partir de las 2 o 3 semanas de inicio del mismo).

Eficacia
Un dato interesante de conocer es que en la población pediátrica con trastornos epilépticos y/o crisis convulsivas, actualmente el fenobarbital ha sido reemplazado por otros fármacos anticonvulsivantes como la carbamazepina o la fenitoína, como fármacos de primera elección.

Por otro lado, aunque se considere un fármaco eficaz para la epilepsia, se desaconseja su uso para los trastornos de ansiedad, ya que su efecto es demasiado potente (de hecho, los barbitúricos se han usado ampliamente para cometer actos suicidas).

En cuanto a la investigación clínica con fenobarbital, realmente son pocos los estudios rigurosos que hayan estudiado (y/o demostrado) la eficacia o la toxicidad del mismo.

Efectos secundarios
El fenobarbital, como otros barbitúricos, puede producir una serie de efecto adversos importantes, sobre todo los relacionados con una excitación y una hiperactividad de la conducta (especialmente en niños pequeños).

Por otro lado, también puede alterar las funciones cognitivas (sobre todo aquellas relacionadas con la inteligencia), especialmente si se toma el fármaco durante mucho tiempo (aunque sea a dosis bajas).

Otros efectos adversos del fenobarbital incluyen malestar gastrointestinal, anemia megaloblástica (insuficiencia de células en la médula ósea) e ictericia (aumento de bilirrubina en la sangre).

En cuanto a la exposición prenatal a fenobarbital en neonatos, se ha visto cómo el fármaco puede ocasionar ciertas disfunciones reproductivas, tales como ciclos menstruales irregulares en mujeres, disminución de la fertilidad y un retraso en la manifestación de la pubertad.

Referencias bibliográficas:
  • Stahl, S.M. (2002). Psicofarmacología esencial. Bases neurocientíficas y aplicaciones clínicas. Barcelona: Ariel.
  • Vademecum. (2016). Fenobarbital.
  • Valsecia, M. y Malgor, L. (2012). Drogas anticonvulsivantes o antiepilépticas. Farmacología Médica, Capítulo 4, 5: 37-58.
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Laura Ruiz Mitjana
Psicóloga

Graduada en Psicología por la Universitat de Barcelona, con Máster en Psicopatología Clínica Infantojuvenil por la Universitat Autònoma de Barcelona. Especializada en Trastornos del Neurodesarrollo. Actualmente trabaja como Psicóloga infantil en la Associació Catalana del Síndrome X Frágil. Autora del libro "Vivir de memoria" (Editorial Círculo Rojo, 2018). Aficionada del deporte y la lectura.

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Pimavanserina (antipsicótico): indicaciones, usos y efectos secundarios


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Los síntomas psicóticos no solamente aparecen en los trastornos psicóticos como la esquizofrenia o el trastorno delirante. También aparecen con frecuencia en algunas demencias, como la demencia por Parkinson y la demencia por Alzheimer.

La Pimavanserina es un antipsicótico de tercera generación que en 2016 se aprobó para el tratamiento de las psicosis en el Parkinson. Aún se investigan otros efectos que pueda tener para tratar síntomas como la agitación y la depresión en el Alzheimer, por ejemplo.

En este artículo conoceremos sus características, mecanismo de acción, usos y efectos adversos, así como los resultados de ensayos clínicos realizados con este fármaco de aparición reciente.

Pimavanserina: ¿qué es y para qué resulta eficaz?
La Pimavanserina es un antipsicótico reciente, concretamente un antipsicótico atípico, y considerado de tercera generación. Se comercializa con el nombre de Nuplazid, y es sintetizado por los laboratorios Acadia Pharmaceuticals.

Se trata de un fármaco que recientemente se ha descubierto que puede aliviar los síntomas psicóticos en personas con enfermedad de Alzheimer sin provocar los efectos secundarios habituales de otros antipsicóticos, tales como riesgos de recaídas, ictus o fallecimiento.

Sin embargo, de momento sólo se ha aprobado su uso para tratar las psicosis que aparecen en pacientes con una demencia por Parkinson.

Por su parte, la enfermedad de Parkinson es una patología que puede acabar desarrollando una demencia (y así ocurre en muchos casos); ésta, la solemos conocer por sus síntomas motores (temblores, rigidez…), pero en muchos casos de enfermos de Parkinson, aparecen además síntomas psicóticos destacables, tales como delirios y/o alucinaciones.

Estudios realizados
Este efecto de la Pimavanserina para tratar los síntomas psicóticos en pacientes con Alzheimer, ha sido demostrado en un estudio. Además, otro estudio (un ensayo clínico) realizado con pimavanserina mostró cómo este fármaco también era eficaz de aliviar los síntomas psicóticos en personas con una demencia originada por la enfermedad de Parkinson.

Aprobación por la FDA
Éste último hallazgo permitió que la FDA (Agencia del gobierno de los Estados Unidos responsable de la regulación de medicamentos y otros productos) aprobara la pimavanserina para tal indicación, en abril de 2016.

Cabe destacar, que la autorización de la pimavanserina se basó en los resultados de un solo ensayo controlado por placebo, que duró 6 semanas y en el cual participaron 199 pacientes con la enfermedad de Parkinson, todos ellos con síntomas de alucinaciones y/o delirios (síntomas psicóticos).

Otro dato relevante es que los pacientes que participaron en el ensayo clínico con pimavanserina no empeoraron sus síntomas motores primarios.

Terapia innovadora
La pimavanserina fue nombrada “terapia innovadora” por la FDA; así, su aprobación como tratamiento para las psicosis en pacientes con demencia por Parkinson, fue algo lógico.

La designación de “terapia innovadora” otorgada por la FDA, se adjudica a aquellos fármacos que, según la evidencia clínica preliminar, pueden mejorar los síntomas de pacientes con enfermedades graves, y de forma notable.

Mecanismo de acción
Por otro lado, la Pimavanserina tiene un mecanismo de acción distinto al habitual en los antipsicóticos clásicos; lo que hace es bloquear un receptor nervioso específico serotoninérgico, el denominado THT2A o 5HT2A.

Éste receptor se ha relacionado con los procesos de memoria, las funciones cognitivas y otras funciones orgánicas; se cree que cumple un papel mediador en ellos.

Características
Como hemos visto, la pimavanserina es un antipsicótico atípico que está aprobado como indicación para tratar los síntomas psicóticos asociados a la demencia por Parkinson (se comercializa con el nombre “Nuplazid”).

Además, un estudio reciente también ha encontrado que la pimavanserina puede aliviar la psicosis en pacientes con otro tipo de demencia, la demencia por Alzheimer, aunque se sigue investigando y aún no pueden establecerse afirmaciones concluyentes o conclusiones definitivas. Concretamente, lo que haría la pimavanserina es reducir la frecuencia e intensidad de los síntomas psicóticos en las demencias (generalmente, las alucinaciones y los delirios).

Así, actualmente la pimavanserina está en desarrollo (investigándose) en relación a la posibilidad de tratar posibles casos de psicosis, esquizofrenia, agitación y trastorno depresivo mayor en pacientes con demencia por enfermedad de Alzheimer.

Formato y toma
La pimavanserina se toma por vía oral, en formato “tabletas”. Generalmente su pauta de administración es de 1 vez al día; se puede tomar con o sin alimentos. Es recomendable que se tome a la misma hora cada día, como ocurre con otros fármacos.

Diferente a antipsicóticos anteriores
Como ya adelantábamos, el mecanismo de acción de la pimavanserina es diferente al mecanismo habitual en los antipsicóticos, que bloquean los receptores dopaminérgicos D2 del cerebro (siendo antagonistas dopaminérgicos).

En el caso de la pimavanserina, se trata de un fármaco agonista inverso y antagonista de los receptores serotoninérgicos 5-HT2A; presenta una alta afinidad de unión con ellos (encaja casi a la perfección).

La pimavanserina es un antipsicótico bien tolerado y bastante seguro, según demuestran diversos ensayos clínicos, realizados previamente a su comercialización.

Efectos adversos
En cuanto a los efectos adversos (EA) de la pimavanserina, los ensayos clínicos mencionados mostraron cómo éstos eran similares a los de la condición de placebo. Concretamente, fueron: un estado confusional y un edema periférico. Estos efectos adversos se hallaron en al menos el 5% de los pacientes de los ensayos.

Una advertencia importante en cuanto al uso de la pimavanserina, y que conviene saber, es que, como todo antipsicótico, puede aumentar la mortalidad en pacientes mayores (ancianos) con síntomas psicóticos relacionados con su demencia. Estos son los efectos adversos que aparecieron en los ensayos clínicos, pero también se asocian otros, tales como: náuseas e hinchazón (en manos, pies o tobillos). En cuanto a los efectos adversos graves de la pimavanserina, se habla de: alucinaciones, sarpullidos, dificultades para caminar, confusión, urticaria, opresión en la garganta, respiración entrecortada e hinchazón de la lengua.

Es importante acudir a un médico de urgencia en caso de presentar alguno de los últimos efectos adversos mencionados.

Conclusiones
La pimavanserina es un fármaco relativamente reciente, con acciones antipsicóticas y que ha demostrado ser efectivo en la demencia por Parkinson, para tratar la psicosis asociada. Sin embargo, debemos ser cautos, ya que aunque ya se comercialice, la pimavanserina sigue en vías de investigación.

Por otro lado, aunque los síntomas que más conozcamos en los pacientes con Parkinson sean los motores (y los cognitivos en el caso del Alzheimer), los síntomas psicóticos también aparecen en estas patologías, y además con relativa frecuencia. Además, causan un notable malestar en estos pacientes y en las personas de su entorno.

Son síntomas que llegan a interferir de forma importante en el funcionamiento diario de estos pacientes. Es por ello que la pimavanserina puede ser un fármaco esperanzador y que ayude a mejorar la calidad de vida de estas personas, disminuyendo su deterioro emocional y mejorando su bienestar psicológico.

Referencias bibliográficas:
  • Ballard, C., Banister, C., Khan, Z., Cummings, J., Demos, G., Coate, B., et al. (2018). La pimavanserina, posible alternativa para aliviar la psicosis de la demencia. The Lancet Neurology, 17: 213-222.

  • Kitten, A.K., Hallowell, S.A., Saklad, S.R., Evoy K.E. (2018). Pimavanserin: A Novel Drug Approved to Treat Parkinson's Disease Psychosis. Innov Clin Neurosci, 15(1-2): 16-22.

  • MedLine Plus. (2019). Pimavanserina.
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Periciazina: usos y efectos secundarios de este fármaco.

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La periciazina es un medicamento del grupo de los antipsicóticos empleado para tratar alteraciones de conducta y del estado de ánimo, así como los síntomas de enfermedades como la esquizofrenia que implican estados de agitación o movimientos incontrolados.

En este artículo veremos qué es la periciazina, para qué sirve, cuál es su mecanismo de acción, así como sus efectos principales y secundarios, y contraindicaciones a tener en cuenta.

¿Qué es la periciazina?
La periciazina es un fármaco antipsicótico de la familia de de las fenotiazinas que se emplea para tratar a personas que sufren de alteraciones de carácter y comportamentales. Las fenotiazinas forman parte del grupo de los antipsicóticos clásicos y, además de tener propiedades antipsicóticas, poseen efectos antieméticos.

Existen tres grupos de antipsicóticos del tipo de las fenotiazinas: los compuestos alifáticos, las piperidinas y las piperazinas. La periciazina se incluye dentro del grupo de las piperidinas.

Los profesionales de la salud prescriben este medicamento para el tratamiento a corto plazo de la ansiedad y el mantenimiento de trastornos psicóticos o la esquizofrenia. Su mayor o menor efectividad respecto al resto de antipsicóticos aún no ha sido demostrada.

¿Para qué sirve?
La periciazina, como fármaco antipsicótico, presenta efectos terapéuticos sobre las anomalías del estado de ánimo y la conducta, sea cual sea su origen. En este sentido, es un medicamento que se ha empleado en una variedad amplia de trastornos y afecciones.

Generalmente, y siempre bajo la prescripción médica, este fármaco está indicado para el tratamiento de:

  • Trastornos del carácter y trastornos del comportamiento (conducta agresiva, agitación psicomotriz, oposición desafiante, etc.).
  • Epilepsia, esquizofrenia, síntomas psicóticos, neurosis, alcoholismo, psicopatías.
  • Episodios agudos en psicosis y neurosis (obsesivas).
  • Psicosis agudas y crónicas.
Mecanismo de acción
La periciazina es un fármaco antipsicótico de primera generación y sus principales efectos son de tipo sedante: como antagonista adrenérgico, bloqueando las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos, la epinefrina y la norepinefrina; y como antipsicótico, reduciendo la excitación patológica y la tensión afectiva en algunos pacientes con síntomas psicóticos.

Este medicamento forma parte del grupo de las fenotiazinas sedantes con propiedades antipsicóticos débiles. Además, también posee efectos adrenolíticos, anticolinérgicos, metabólicos y endocrinos, así como un efecto sobre el sistema extrapiramidal.

La periciazina actúa principalmente en áreas subcorticales, al producir lo que se ha descrito como un bloqueo adrenérgico central. Las fenotiazinas, como la clorpromazina o la tioridazina, pueden causar delirio hiperactivo precedido de inquietud y agitación, y se sospecha que esto se debería a sus efectos anticolinérgicos (mediante el bloqueo de los efectos de la acetilcolina).

Efectos sobre las funciones cognitivas
En sujetos normales, los efectos de los neurolépticos como la periciazina sobre la memoria y el rendimiento cognitivo son leves y variables. Las funciones cognitivas superiores no se ven afectadas en gran medida, y en algunas personas el rendimiento puede mejorar a medida que mejora la enfermedad existente.

Por ejemplo, en pacientes que padecen esquizofrenia, se ha demostrado que ciertos antipsicóticos, como la trifluoperazina o el haloperidol (aunque no pertenezcan al grupo de las piperidinas) podrían mejorar la memoria a corto plazo.

Sin embargo, la clorpromazina y la toridazina (que, como la periciazina, también son fenotiazinas) podrían deteriorar levemente la memoria a corto plazo, pero no así la memoria visual inmediata o a largo plazo.

En aquellos pacientes que ya padecen una demencia, los fármacos antipsicóticos pueden acelerar el deterioro cognitivo. Existe evidencia clínica que muestra que los pacientes con Alzheimer que consumen este tipo de medicamentos tienen un mayor riesgo de deterioro cognitivo.

Contraindicaciones y efectos secundarios
Entre los efectos secundarios más habituales tras el consumo de periciazina cabe señalar los siguientes: somnolencia, mareos, náuseas, aturdimiento, boca seca, estreñimiento o diarrea.

También se pueden producir otra serie de efectos que, en caso de persistir, habría que notificar al médico: movimientos musculares incontrolados, cambios súbitos en el estado de ánimo, dificultades para dormir, confusión o agresividad.

Existen además otra serie de efectos secundarios poco probables pero más graves, de los que cabe informar al médico de forma inmediata, como por ejemplo: cambios en la visión, llagas en la boca, quemaduras o manchas en la piel, aumento de peso, cambios menstruales y disminución significativa de la libido.

Por otra parte, la periciazina no debería emplearse si se padece alguno de lo siguientes trastornos:

  • Si se tiene un diagnóstico de Parkinson.
  • Si se presenta alergia o hipersensibilidad a la periciazina, a las fenotiazinas o a alguno de los componentes del producto comercializado.
  • Si se padece un trastorno depresivo grave.
  • Si se sufre de alteraciones hematológicas o enfermedades como la agranulocitosis o la porfiria.
  • Si se tiene problemas hepáticos.
  • Si se presenta alcoholismo.
  • Si se sufre de glaucoma (enfermedad del ojo que reduce gradualmente la visión).
  • Si se tiene problemas en la uretra o la próstata, así como retención de orina.
Periciazina para la esquizofrenia
Las personas que padecen una enfermedad como la esquizofrenia suelen presentar frecuentemente síntomas que incluyen las alucinaciones auditivas y visuales, así como creencias extrañas o delirios. El tratamiento básico para este tipo de síntomas suelen ser los fármacos antipsicóticos.

Las investigaciones han querido comprobar si la periciazina, a pesar de ser un antipsicótico típico o de primera generación y relativamente antiguo (formulado en 1961), podría tener más efectos beneficiosos que otros fármacos antipsicóticos atípicos o de segunda generación, que se han comercializado más recientemente.

Varios estudios realizados en los que se compara la eficacia de la periciazina en comparación con otros fármacos antipsicóticos, tanto más antiguos como más nuevos, no han conseguido determinar cuál de todos ellos es más eficaz.

Por otra parte, en uno de los estudios se pudo comprobar que los pacientes que consumieron periciazina presentaron más efectos secundarios, como agitación involuntaria, temblores, excitabilidad y espasmos, en comparación con otros antipsicóticos típicos y atípicos.

Ningún otro estudio ha informado de resultados satisfactorios en lo que respecta al tratamiento y la relación entre el costo y la efectividad del fármaco. Esta falta de pruebas demanda una mayor atención e investigación en ensayos futuros sobre los efectos primarios y secundarios de este fármaco, de modo que puedan redundar en beneficio de los propios pacientes.

Referencias bibliográficas:
  • Gutiérrez SF. Tratamiento actual con antipsicóticos de la esquizofrenia. Farm Hosp 1998; 22: 207- 212.
  • Snyder, S.H., Banerjee, S.P., Yamamura, H.I. and Greenberg, D., Drugs, neurotransmitters and schizophrenia, Science, 184 (1974) 1243 - 1253.
  • Tajima K, Fernández H, López-Ibor JJ, Carrasco JL, Díaz-Marsá M. Tratamientos para la esquizofrenia. Revisión crítica sobre la farmacología y mecanismos de acción de los antipsicóticos. Acta Esp Psiquitr 2009; 37: 330 - 342.
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Unai Aso Poza
Psicólogo Sanitario

Psicólogo sanitario por la Universidad del País Vasco y especialista en Neuropsicología. Experto en rehabilitación cognitiva y neuroterapias como biofeedback, neurofeedback y realidad virtual. Redactor de contenidos online sobre psicología y neurociencias.

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Fenaglicodol: usos y efectos secundarios de este fármaco.

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El fenaglicodol es un fármaco ansiolítico, hipnótico y sedante, muy similar al meprobamato. El meprobamato forma, junto a las benzodiacepinas y los barbitúricos, el único grupo de ansiolíticos que también tienen efectos hipnóticos y sedantes.

En este artículo conoceremos algunas de las características y propiedades del fenaglicodol, de qué otra sustancia se deriva y cuáles son sus efectos. Finalmente, hablaremos de otros ansiolíticos, y de las similitudes y diferencias del feanglicodol con el meprobamato.

Fenaglicodol: características
El fenaglicodol es un fármaco poco conocido, tranquilizante y sedante, que tiene propiedades ansiolíticas (disminuye la ansiedad) y anticonvulsivas (previene las convulsiones de la epilepsia).

Las propiedades anticonvulsivas también las tienen otro tipo de ansiolíticos; las benzodiacepinas; concretamente. Estas actúan como antiepilépticos y se utilizan para el tratamiento agudo de los estados de mal y para prevenir las epilepsias (tratamiento profiláctico).

Concretamente, el fenaglicodol es un tranquilizante menor; un tranquilizante menor es un ansiolítico, que tiene una acción depresora del SNC (sistema nervioso central). Los denominados tranquilizantes mayores son los neurolépticos o antipsicóticos.

Por otra parte, y como dato curioso, el fenaflicodol se encuentra en la lista de sustancias prohibidas para la composición de productos cosméticos.

Efectos
El fenaglicodol produce depresión del sistema nervioso central (SNC), pero también tiene otros efectos en el organismo: intolerancia digestiva, colangiolitis y erupciones.

La dosis habitual del fenaglicodol es de entre 450 y 1.200 mg, que se reparten en tres tomas cada 8 horas.

Farmacología: relación con el meprobamato
A nivel químico y estructural, el fenaglicodol se relaciona con el meprobamato, otro fármaco ansiolítico derivado del carbamato. Además, el fenaglicodol es un derivado del propanodiol, al igual que el meprobamato.

Más concretamente, el fenaglicodol pertenece al grupo de fármacos denominado ectilurea(ansiolítico). Por otro lado, tiene más acción hipnótica que el meprobamato.

Ambas sustancias (fenaglicodol y meprobamato) tienen acciones prácticamente iguales (a nivel experimental y clínico); además, sus indicaciones clínicas también son casi las mismas.

Los ansiolíticos
Como hemos visto, el fenaglicodol es un fármaco ansiolítico. Los ansiolíticos se utilizan principalmente para tratar la ansiedad, ya sea como síntoma de otros cuadros existentes (por ejemplo la depresión), o como un trastorno de ansiedad en sí (trastorno de ansiedad generalizada, por ejemplo).

Pero, ¿exactamente qué son los ansiolíticos? Se trata de diversos grupos de medicamentos; dos de los más importantes son las benzodiacepinas y el meprobamato (similar al fenaglicodol):

1. Benzodiacepinas
los más conocidos son las benzodiacepinas. Los que más se utilizan son los de alta potencia (por ejemplo Diacepam, Cloracepam o Loracepam). Además, producen un efecto tranquilizante y sedante. Pueden llegar a reducir los síntomas ansiosos en minutos u horas, dependiendo del tipo de medicamento.

Las benzodiacepinas, pero, tienen la desventaja de generar una importante tolerancia (así como dependencia), hecho que limita su efectividad terapéutica de forma importante.

2. Meprobamato
Otro grupo de ansiolíticos son los que contienen meprobamato, indicados para tratar el insomnio y la ansiedad, al igual que las benzodiacepinas. Estos dos grupos (meprobamato y benzodiacepinas), son también hipnótico-sedantes, junto a los barbitúricos (únicamente estos tres grupos de fármacos lo son).

Además, el meprobamato, como ya hemos dicho, se relaciona estructuralmente y químicamente con el fenaglicodol (son muy similares). Sin embargo, cabe remarcar que en la actualidad el meprobamato cada vez se utiliza menos debido a su escasa eficacia.

Efectos secundarios
El fenaglicodol, como ansiolítico que es, puede tener ciertos efectos adversos. Los principales efectos adversos de los ansiolíticos son alteraciones en la memoria, atención y concentración, así como somnolencia excesiva.

Sin embargo, las alteraciones cognitivas se experimentan durante el tratamiento (y con dosis elevadas), pero una vez éste se interrumpe o finaliza, van desapareciendo; es decir, son reversibles.

Además, también pueden generar tolerancia y dependencia. La primera implica necesitar más dosi del fármaco para producir el mismo efecto, y la segunda implica desarrollar una adicción a la sustancia, es decir, “necesitarla” para vivir.

¿Uso o abuso de ansiolíticos?
Los ansiolíticos se recetan cada vez con más frecuencia, y en la actualidad una grandísima parte de la población ha consumido o consume este tipo de fármacos. Ante el sufrimiento psicológico, muchas personas acaban accediendo a tomar psicofármacos porque, en realidad, a efectos prácticos es más fácil tomarse una pastilla que reflexionar sobre lo que nos sucede por dentro.

Pero, ¿hasta qué punto es “sano” tomar ansiolíticos? Des del punto de vista psicológico, deberían considerarse estos medicamentos como una opción terapéutica de ayuda o soporte a la terapia psicológica; quizás podría valorarse como un paso previo a terapia cuando la ansiedad es tan elevada que no se puede controlar y por lo tanto, es muy difícil trabajar.

Una vez la ansiedad disminuye, ya es posible empezar a trabajar con el paciente a través de una intervención psicológica adecuada a sus necesidades e inquietudes.

Nunca debería entenderse el uso de ansiolíticos como la única herramienta para gestionar la ansiedad y otros estados psicofisiológicos del organismo (así como emocionales), sino más bien como una herramienta que complementa a la intervención psicológica. Los ansiolíticos pueden ayudar a muchas personas en momentos o períodos puntuales, pero su uso exclusivo (sin otro tipo de abordaje) y a largo plazo solo generará dependencia y un posible sobre abuso de este tipo de sustancias.

Referencias bibliográficas:
  • Velasco, F.A. (1988). Compendio de psiconeurofarmacología. Ediciones Díaz Santos, S.A.: Madrid.
  • Pita, E. y Manzanares, J. (1992). Fármacos ansiolíticos e hipnóticos. Rev. Asoc. Esp. Neuropsiq. XlI, Suplemento 1.
  • Sánchez, B. (1962). Tranquilizantes en Medicina. Real Academia Nac. Medicina.
  • Víctor Alexander Drill (1958). Pharmacology in Medicine: A Collaborative Textbook. McGraw-Hill.
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Bromantan: propiedades y efectos secundarios de este fármaco


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El bromantan es una droga estimulante que fue desarrollada por la Unión Soviética en el ejército ruso para motivar a los soldados que invadían Afganistán. Tiene propiedades ansiolíticas (disminuye la ansiedad) y estimulantes (proporciona energía).

Esta sustancia generó mucha polémica en el año 1996, ya que cuatro atletas de los juegos de Atlanta fueron descalificados de la competición al descubrirse que la habían tomado a modo de dopaje.

Bromantan: ¿qué es?
El bromantan es una droga originaria de Rusia, con propiedades similares a las de la anfetamina. Se trata de un psicoestimulante y ansiolítico atípico, perteneciente a la familia del adamantano.

Se utiliza en Rusia para tratar la neurastenia. La neurastenia, por su parte, se trata de un tipo de neurosis, acompañada de síntomas depresivos intensos y de una gran inestabilidad emocional.

Concretamente, se dice que el bromantan fue desarrollado en los años ‘80 en el ejército ruso por la Unión Soviética, con el objetivo de ser utilizado por el personal del ejército. Actualmente el bromantan se vende como un fármaco con el nombre comercial de “Ladasten”.

Propiedades
Entre las propiedades más características del bromantan están la de reducir o inhibir la fatiga, incrementar la energía física, reducir los niveles de ansiedad, estabilizar el humor y potenciar la memoria y la concentración.

Además, es considerada una droga que permite aumentar la actividad física del cuerpo bajo condiciones ambientales extremas, tales como no disponer de oxígeno (o disponer de muy poco), altas temperaturas, etc.

Mecanismo de acción
Sin embargo, el mecanismo de acción del bromantan realmente es desconocido; los científicos opinan que esta sustancia actúa aumentando la actividad cerebral (concretamente, a nivel del hipocampo, el núcleo del hipotálamo, y también en el núcleo reticular del cerebro).

También opinan que el bromantan está muy relacionado con la activación del sistema dopaminérgico, y que actúa a través del aumento de la tirosina y de algunos aminoácidos. Es decir, que promovería la activación del sistema dopaminérgico, y ello aumentaría la concentración y el sistema de alerta de la persona.

Por otro lado, se cree que la activación del sistema dopaminérgico en el cerebro (o la síntesis de dopamina) que promueve el bromantan podría explicar la potenciación de un sentimiento de felicidad experimentado por la persona que toma dicha sustancia.

Usos
A modo de síntesis, los principales usos del bromantan son:

1. Mejorar la función cerebral
Esto conlleva mejorías en el estado de alerta (vigilancia) y también en la coordinación motora. Además, se reduciría también el nivel de ansiedad.

2. Mejorar la actividad física
En estudios con ratas, se demostró que el bromantan aumentaba los efectos de los sistemas noradrenérgico y adrenérgico; esto se traducía en que las ratas podían nadar eficientemente durante más tiempo.

3. Reducir la inflamación
También en ratas, se demostró que el bromantan reduce los síntomas depresivos causados por ciertas inflamaciones.

4. Mejorar la neurastenia
Como hemos visto al inicio, el bromantan también puede ayudar a reducir los síntomas propios de la neurastenia, tales como el insomnio, la fatiga y el dolor de cabeza.

Estimulante tipo B
El bromantan, dentro de las sustancias utilizadas para el dopaje, se clasifica como un estimulante tipo B, junto a las anfetaminas, la pemolina, la cocaína y otras. Lógicamente, los estimulantes tipo B son sustancias prohibidas dentro del mundo de la competición y el deporte.

Los estimulantes lo que hacen es disminuir el cansancio y el tiempo de reacción, así como aumentar la capacidad de alerta y concentración; estas serían pues, las principales funciones del bromantan.

Además, algunos estimulantes también aumentan la aptitud para realizar ejercicio; otros, por otro lado, también mejoran la resistencia y disminuyen la sensibilidad al dolor, por ejemplo.

Polémica: ¿forma de dopaje?
En el año 1996, el bromantan generó mucha polémica en el mundo del deporte, ya que varios atletas de los juegos de Atlanta fueron descubiertos al consumir esta sustancia, descalificados de la competición y juzgados por tratarse de una forma de dopaje.

Algunos expertos aseguraron que se trataba de un medicamento, y otros aseguraron que la droga era estimulante, y que aumentaba la fuerza física y la recuperación posterior a los esfuerzos físicos.

A raíz de este suceso, el Comité Olímpico Internacional (COI) acudió al Tribunal de Arbitraje del Deporte para promover un juicio.

Pero los juegos de Atlanta no fueron los únicos donde se encontró que atletas habían consumido bromantan, sino que años más tarde, por ejemplo en 2013, Chamberlain Oguchi, un jugador de baloncesto nigeriano que debutó en la Liga Endesa (con el Gran Canaria), también dio positivo en esta droga.

El dopaje en el deporte
El dopaje consiste en todas aquellas acciones que llevan a cabo los deportistas con el objetivo de modificar su organismo a nivel fisiológico, aumentando su capacidad de recuperación y recuperando de forma rápida la energía física de forma no natural, es decir, ingiriendo algún tipo de sustancia o droga.

Esto lo hacen con el objetivo final de o bien poder entrar a participar en una determinada competición, o bien aumentar su rendimiento dentro de ella para aumentar las posibilidades de ganar.

Así, a nivel legal, implica el uso de sustancias prohibidas como las drogas; todas ellas están incluidas en listas de categorías farmacológicas (cada país y organización deportiva tiene la suya).

Sin embargo, el dopaje puede tener efectos irreversibles y muy graves; esta cuestión apareció por primera vez cuando a raíz del dopaje, falleció el ciclista Arthur Linton a la edad de 29 años, en el 1896, dos meses después de ganar la carrera Burdeos-París.

Referencias bibliográficas:
  • Casajús, J. (2005). Dopaje, salud y deporte. Información terapéutica del Sistema Nacional de Salud, 29(1).
  • Clarkson, P. y Thomson, H. (1977). Drugs and Sport, Research Findings and Limitations. Sports Med, 24(6): 366-384.
  • Ritter, J. (2019). 6 Uses of Bromantane (Ladasten) and Side Effects. Selfhacked.
TÓPICOS



Laura Ruiz Mitjana
Psicóloga

Graduada en Psicología por la Universitat de Barcelona, con Máster en Psicopatología Clínica Infantojuvenil por la Universitat Autònoma de Barcelona. Especializada en Trastornos del Neurodesarrollo. Actualmente trabaja como Psicóloga infantil en la Associació Catalana del Síndrome X Frágil. Autora del libro "Vivir de memoria" (Editorial Círculo Rojo, 2018). Aficionada del deporte y la lectura.

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La relación entre industria farmacéutica y profesionales sanitarios.

La relación entre industria farmacéutica y organizaciones y profesionales sanitarios es fundamental para la investigación de nuevos medicamentos y para la mejor práctica clínica. Esta colaboración genera un círculo virtuoso donde todos ganamos: los profesionales, puesto que actualizan y mejoran sus conocimientos sobre medicamentos; la industria, que se beneficia de la experiencia clínica y científica de los sanitarios; el sistema sanitario, que dispone de profesionales a la vanguardia del conocimiento y la investigación biomédica internacional, y los pacientes y sociedad en general, receptores directos de la oferta de servicios sanitarios.


 
DE LA CESTA DE MIMBRE AL ALMACÉN ROBOTIZADO
Los 75 años de la historia de Cofares

Por EC Brands
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Cofares en sus inicios






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17 de julio de 1944. En el número 2 de la calle Marqués Viudo de Pontejos de Madrid, 100 personas se reunían en la antigua sede de 700 metros cuadrados de una pequeña empresa de paquetería. Cada una de ellas había puesto cerca de 1.000 pesetas con un objetivo: crear una cooperativa de distribución farmacéutica que, con el tiempo, se convirtiese en un referente a nivel nacional e internacional. Llevaría de nombre Cofares.
75 años después la empresa sanitaria más grande de España ha recorrido 44 millones de kilómetros, el equivalente a más de una vuelta al mundo, y cerca del 64% de las farmacias españolas trabaja con la compañía. Esta es la historia de los 100 cooperativistas que quisieron cambiar el modelo de distribución farmacéutica en España.


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Los 75 años de la historia de Cofares

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Serendi dijo:
Cariprazina: usos y efectos secundarios de este psicofármaco
Este fármaco es muy utilizado para tratar los síntomas de la esquizofrenia.
por Oscar Castillero Mimenza
Un fármaco tratado en pacientes con trastornos psicóticos y, a veces, con trastorno bipolar.


Los trastornos psicóticos, con la esquizofrenia como principal y más reconocido representante, son uno de los tipos de trastorno mental que mayor cantidad de sufrimiento y alteración funcional genera en la vida de las personas que lo padecen.

Encontrar un tratamiento que permita paliar los síntomas y mantener una estabilidad en estos sujetos ha sido el objetivo de gran cantidad de investigaciones procedentes de distintas disciplinas. La farmacología es una de ellas, habiéndose sintetizado diferentes sustancias que disminuyen o eliminan temporalmente la sintomatología psicótica. Estamos hablando de los antipsicóticos. Uno de ellos, aprobado en 2015, es la cariprazina.

La cariprazina como antipsicótico
La cariprazina es una sustancia elaborada y aprobada por la FDA en 2015, clasificada como antipsicótico atípico. Se trata de una sustancia con gran efectividad y elaborada con el propósito de suprimir o reducir la sintomatología psicótica, tanto a nivel de síntomas que incrementan la actividad o añaden elementos a la funcionalidad habitual del paciente (denominados síntomas positivos), tales como las alucinaciones, delirios, inquietud o desestructuración del pensamiento.

Sin embargo, este fármaco parece tener mayor efectividad que otros fármacos como la risperidona en lo que respecta al tratamiento de sintomatología negativa. Así, tiene mayor efecto sobre aquellos síntomas que reducen el nivel de activación del paciente, como la alogia o pobreza de pensamiento o la abulia y anhedonia o incapacidad para motivarse o sentir placer.

Mecanismo de acción
La cariprazina se considera un antipsicótico atípico o de segunda generación. Como tal, genera una afectación en la neuroquímica cerebral alterando los sistemas dopaminérgico y serotoninérgico. Al contrario que la mayoría de de antipsicóticos, que bloquean la dopaminacerebral, la cariprazina es considerada un agonista parcial de dicho neurotransmisor (es decir, generan un efecto semejante al que tendría la dopamina endógena), algo que se ha visto a asociado a la mejoría en la sintomatología negativa generada por el déficit de esta hormona a nivel mesocortical.

Asimismo, a nivel de serotonina nos encontramos que ejerce diferentes papeles en función del receptor en cuestión. Actúa como agonista parcial del receptor 5-HT1a, el cual influye en la reducción de la síntesis de dopamina en algunas áreas cerebrales, mientras que actúa como antagonista de los receptores 5-HT2a y 5-HT2b (que por otro lado genera un aumento de los niveles de dopamina en la vía mesocortical). Asimismo también afecta, aunque de una manera bastante menor, al sistema noradrenérgico y histaminérgico, algo que puede influir a la hora de generar efectos secundarios.

Principales usos
La principal indicación que tiene la cariprazina es la esquizofrenia, en la cual parece tener un elevado nivel de efectividad en el tratamiento tanto de la sintomatología positiva como negativa. También es habitual su uso en otros trastornos de tipo psicótico, especialmente en aquellos que cursan con delirios, agitación y alucinaciones.

Asimismo se ha indicado también para algunos casos de trastorno bipolar. Concretamente, se ha aprobado su uso ante la presencia de episodios maníacos o mixtos agudos, contribuyendo a reducir el nivel de hiperactivación actual y el estado de ánimo excesivamente expansivo.


Si bien aún no cuenta con dicha acción, está por investigarse la posible aplicación de este fármaco en casos de depresión (tanto unipolar como en los episodios depresivos del trastorno bipolar) o incluso en autismo, de manera semejante a lo que ocurre con el aripiprazol y la risperidona.

Efectos secundarios y contraindicaciones
Aunque de gran efectividad en el tratamiento de diferentes condiciones y alteraciones mentales, la cariprazina es una sustancia que también puede generar diferentes efectos secundarios e incluso resultar totalmente contraindicada (o bien precisar de una regulación extrema) para algunos tipos concretos de población.

En lo que respecta a los efectos secundarios, es habitual que genere somnolencia y aumento de peso, siendo los síntomas más frecuentes y conocidos. Sin embargo además de ello puede causar agitación, mareos, problemas para orinar o defecar, problemas estomacales como indigestión, hipersalivación o visión borrosa. Además de ello otros problemas más graves que pueden requerir atención médica es la posible experimentación de convulsiones, debilidad muscular, coloración oscura de la orina (debido a los problemas de micción), pérdida de expresividad facial, caídas, hipertermia o alteraciones de conciencia, taquicardias, hiperglucemia e hipotensión.

Algunos síntomas motores tales como temblores y movimientos involuntarios (como los propios de la discinesia) son también posibles. Al igual que con el resto de antipsicóticos o neurolépticos también hay que tener cuidado con la posible aparición de síndrome neuroléptico maligno, con potencial mortal.

En cuanto a contraindicaciones, al igual que ocurre con muchos otros antipsicóticos, deben tener especial precaución con este medicamento personas que reciben otros tratamientos farmacológicos, especialmente en el caso de antidepresivos, ya que existen una gran cantidad de sustancias medicamentosas que pueden interaccionar con la cariprazina. Personas diabéticas deben tener especial cuidado, ya que es habitual que este fármaco genere elevaciones de azúcar en sangre que les lleve a la hiperglucemia.

Asimismo deberían evitarlo pacientes con alteraciones cardiovasculares, que hayan padecido algún tipo de ictus o que presenten demencia (multiplicando en este caso el riesgo de mortalidad). También debería evitarse su consumo durante el embarazo, precisando una consulta con el médico para valorar alternativas, ya que puede ser un riesgo para la aparición de malformaciones o alteraciones en el feto.

Referencias bibliográficas
  • Németh, G.; Laszlovsky, I.; Czobor, P. et al (2017). Cariprazine versus risperidone monotherapy for treatment of predominant negative symptoms in patients with schizophrenia: a randomized, double-blind, controlled trial. Lancet.

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Oscar Castillero Mimenza
Psicólogo en Barcelona | Redactor especializado en Psicología Clínica

Graduado en Psicología con mención en Psicología Clínica por la Universidad de Barcelona. Actualmente finalizando el Máster de Psicopedagogía por la misma, así como preparando el examen de acceso a las oposiciones P.I.R.
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Justo me lo acaban de recetar hoy, principalmente para los momentos de bajona del trastorno bipolar. Espero que me vaya bien. Iré comentando por aquí como me fue
 
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