Farmacología

Bupropión: usos y efectos secundarios de este fármaco
Este psicofármaco se usa tanto para tratar síntomas depresivos como en la adicción al tabaco.
por Oscar Castillero Mimenza
Un fármaco perteneciente a los IRND. Wikimedia Commons.


El tabaco es una de las sustancias con efectos psicoactivas que más se ha consumido de manera legal desde su descubrimiento. Incluso aunque hoy en día está prohibido fumar en establecimientos y espacios públicos cerrados y su precio se ha encarecido a base de impuestos, millones de personas siguen teniendo el hábito de fumar.

Pero muchas de estas personas, en algún momento, necesitan dejar de hacerlo. Si bien es posible hacerlo a base de voluntad, en algunos casos pueden precisar de ayuda psicológica e incluso farmacológica. En este último de los casos, uno de los fármacos existentes y utilizados en la deshabituación al tabaco es el bupropión, un fármaco originado como antidepresivo.

¿Qué es el bupropión?
El bupropión es un conocido fármaco de tipo antidepresivo, si bien más que en su aplicación para la depresión resulta más habitual y distintivo por su eficacia en el tratamiento de la adicción al tabaco. En este sentido, se trata de un tratamiento que no incluye nicotina y que resulta recomendable junto a algún tipo de terapia o tratamiento psicológico.

El bupropión es un inhibidor específico de la recaptación de la dopamina y la noradrenalina, o IRND, que funciona aumentando los niveles de dichos neurotransmisores en el cerebro. Comparado con otros fármacos del grupo de los antidepresivos, el bupropión tiene la ventaja de no generar disfunciones sexuales, si bien por otro lado su efectividad por si solo parece menor en comparación a otros fármacos presentes en el mercado.

Mecanismo de acción
El funcionamiento del bupropión y su mecanismo de acción se basa en su papel como inhibidor selectivo de la recaptación de la dopamina y la noradrenalina. Ello implica que el bupropión actúa impidiendo que estos dos transmisores (asociados a la gratificación y a la energía) sean recaptados por la neurona presináptica, de tal manera que están disponibles para las neuronas postsinápticas durante más tiempo. Además, parece estimular la secreción de estos neurotransmisores. Así, los niveles de dopamina y noradrenalina y su transporte aumentan a nivel de encéfalo, algo que puede alterar el estado de ánimo.

Asimismo, también se ha observado que presente un efecto a nivel de acetilcolina, uniéndose a los receptores nicotínicos y ejerciendo un efecto antagonista no competitivo. Si bien no existe total seguridad para ello, este elemento es una de las posibles explicaciones para su papel en la deshabituación al tabaco.

Indicaciones: usos en trastornos
El bupropión es un fármaco que a lo largo de su historia ha tenido diversos usos. Si bien nació como antidepresivo y a día de hoy en ocasiones se sigue utilizando para tratar esta condición tanto como monoterapia (terapia única) como terapia combinada (más habitual, para potenciar algunos antidepresivos concretos cuando los fármacos de primera elección no son efectivos), lo cierto es que por sí solo generalmente es considerado menos eficaz que otros antidepresivos.

Donde más destaca y mayor uso tiene este fármaco es en la deshabituación tabáquica, resultando efectivo en la reducción del hábito de consumo y las ganas de fumar. En este sentido, su mecanismo de acción parece contribuir a cesar el craving (posiblemente debido por un lado a su antagonismo de los receptores nicotínicos y a su interacción con la dopamina cerebral, si bien el mecanismo exacto no es totalmente conocido). Otro trastorno en el que es utilizado es el trastorno afectivo estacional, en que aparecen episodios depresivos asociados a determinados momentos del año.

Además de lo anterior en ocasiones ha sido empleado en el tratamiento del trastorno bipolar, especialmente durante los episodios depresivos que pueden ocurrir en este trastorno (si bien este uso requiere precaución ya que se corre el riesgo de virar el trastorno hacia una crisis maníaca). También en TDAH. Pero en cualquier caso, se requiere más investigación al respecto y ha de tenerse en cuenta la existencia de posibles riesgos.

Efectos secundarios

El bupropión es un fármaco que presenta gran utilidad en la deshabituación tabáquica y es utilizado en casos de depresión, pero al igual que con el resto de fármacos su utilidad clínica no está libre de riesgos y de posibles efectos secundarios.

En este sentido, entre los principales efectos secundarios del bupropion podemos encontrar la causación de insomnio (siendo de los más frecuentes), boca seca y mareos, cefaleas, náuseas, estreñimiento, taquicardias, temblores, erupciones cutáneas, agitación y nerviosismo. También puede producir un descenso del apetito.

En casos más graves puede generar convulsiones (siendo este uno de los riesgos graves más conocidos), arritmias, alucinaciones, pánico o dificultades para respirar o alimentarse o inflamaciones siendo necesario acudir al médico. En algunos casos puede causar irritabilidad, hostilidad, depresión, ideas de su***dio.

Contraindicaciones
Además de dichos efectos secundarios,** este fármaco está contraindicado totalmente en algunas franjas de población**. No deberían consumir este fármaco aquellas personas alérgicas a éste o a alguno de sus componentes (algo por otro lado obvio), aquellas personas que consuman determinados medicamentos (especialmente IMAOS), dependencia a sustancias más allá del tabaco (como alcohol, drogas y fármacos) y quienes padezcan epilepsia, tumores cerebrales y anorexia nerviosa o bulimia (ya que reduce el apetito).

Tampoco es recomendable, aunque en ocasiones puede utilizarse si las ventajas se estiman mayores que los riesgos, en casos de personas con insuficiencia renal o hepática, traumatismo craneoencefálico, insomnio o consumo de otros medicamentos que puedan interaccionar con el bupropión.

Diabéticos, alcohólicos, hipertensos o personas con trastornos psiquiátricos (ya que puede contribuir a la aparición de manía en bipolares o al de crisis psicóticas en esquizofrenia, entre otros) también lo tienen contraindicado (o al menos el tratamiento debe hacerse con un elevado nivel de control del estado del paciente y de las dosis administradas) debido al riesgo de aparición de convulsiones y otros efectos secundarios. Por último, tampoco es recomendable para embarazadas y lactantes.

Referencias bibliográficas Dale, L.C.; Glover, E.D.; Sachs, D.P.L.; Schroeder, D.R.; Offord, K.P.; Croghan, I.T. & Hurt, R.D. (2001). Bupropion for smoking cessation. Chest, 119:1357-64.


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Oscar Castillero Mimenza
Psicólogo en Barcelona | Redactor especializado en Psicología Clínica

Graduado en Psicología con mención en Psicología Clínica por la Universidad de Barcelona. Actualmente finalizando el Máster de Psicopedagogía por la misma, así como preparando el examen de acceso a las oposiciones P.I.R

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Trazodona: usos y efectos secundarios de este fármaco
La trazodona se usa en una gran variedad de trastornos, aunque básicamente es un antidepresivo.
por Oscar Castillero Mimenza
Este psicofármaco se consume típicamente en forma de pastillas. frankieleon


Siendo la depresión uno de los trastornos mentales más prevalentes a nivel mundial y una de las mayores causas de discapacidad, su tratamiento es un asunto que la comunidad científica ha tenido en cuenta desde hace muchos años. El sufrimiento que genera exige una atención a veces inmediata, ya que se trata de uno de los trastornos con mayor riesgo de su***dio y que más dolor genera tanto a la persona como a su entorno. El tratamiento de la depresión se lleva a cabo desde diferentes ámbitos, siendo uno de ellos psicofarmacología. Uno de los fármacos utilizados en el tratamiento de la depresión es la trazodona, de la cual vamos a hablar en este artículo.

Trazodona: ¿qué tipo de sustancia es?
La trazodona es un psicofármaco clasificado dentro de los antidepresivos, sustancias que generan un cambio neuroquímico a nivel cerebral provocando la alteración de los niveles de determinados neurotransmisores, concretamente de la serotonina. Dentro de los antidepresivos, forma parte y de hecho es el principal representante del grupo de los antagonistas de la serotonina-2A y inhibidores de la recaptación o SARI, un tipo de antidepresivo atípico. Este fármaco fue diseñado en Italia en 1966 bajo el supuesto de que la depresión podría basarse en la existencia de umbrales bajos en lo referente a la percepción del dolor y el sufrimiento, siendo producto de la falta de integración de experiencias aversivas.

La trazodona se ha manifestado como un fármaco eficaz y efectivo en el tratamiento de la depresión, reduciendo la pasividad y falta de actividad así como el malestar y sufrimiento asociados a dicha dolencia y facilitando un incremento del estado del ánimo. Sin embargo, además de ello también tiene una acción ansiolítica y tranquilizante.

Esta sustancia es considerada como un antidepresivo de segunda generación, junto a los inhibidores específicos de la recaptación de serotonina (ISRS), con los cuales comparte parte de su mecanismo de acción, y diferentes antidepresivos duales. De hecho, en ocasiones la trazodona es considera como dual al tener dos efectos diferenciados, si bien se centran un mismo sistema de neurotransmisión, en comparación al resto y que además de un efecto antidepresivo tiene también efectos tranquilizantes.

¿Cómo funciona? Mecanismo de acción del medicamento
Como hemos indicado anteriormente la trazodona es clasificada como SARI, teniendo un mecanismo de acción un tanto especial entre el resto de antidepresivos. La trazodona actúa a nivel de sistema serotoninérgico (al igual que la mayoría de antidepresivos) de dos maneras concretas.

En primer lugar, esta sustancia produce un bloqueo de la recaptación de serotonina cerebral, de tal manera que dicho neurotransmisor permanece en el espacio sináptico durante más tiempo. Ello supone que tiene un efecto agonista sobre la síntesis y mantenimiento de serotonina a nivel cerebral, aumenta sus niveles (los cuales se encuentran disminuidos durante la depresión y siendo esto algo que correlaciona con la disminución del estado de ánimo). El citado mecanismo de acción es el que emplean los ISRS, motivo por el que estos y la trazodona se encuentran relacionados y en ocasiones se incluye a la segunda entre los primeros.

Sin embargo la trazodona tiene un segundo efecto que la diferencia de otros fármacos, y que de hecho parece contraria al anterior mecanismo de acción. Y es que además actúa como antagonista de los receptores de serotonina 5-HT2A, impidiendo o dificultando que dichos receptores se activen. Este segundo aspecto es lo que hace que la trazodona tenga un perfil y unos efectos ligeramente distintos a los de otros antidepresivos.

En lo que respecta a su interacción con otros sistemas de neurotransmisores, no presenta grandes efectos anticolinérgicos, algo que ha hecho de este fármaco una opción mejor que los tricíclicos (si bien igualmente se tienen que regular las dosis) en pacientes con patología cerebrovascular, cardíaca y demencias. Sin embargo hay que tener en cuenta que puede llegar a generar arritmias. También tiene un efecto menor sobre el sistema adrenérgico (bloqueando algunos receptores) y histaminérgico, algo que puede confluir en la generación de efectos secundarios.

Indicaciones principales
La principal indicación de la trazodona es evidentemente, como antidepresivo que es, la depresión mayor. Su eficacia es elevada también en aquellas depresiones que aparecen junto con sintomatología ansiosa. También se ha observado su utilidad clínica en otros trastornos en los que existen componentes de ansiedad o que se basan en ella, tales como el trastorno de ansiedad generalizada, el Trastorno Obsesivo-Compulsivo o bulimia.

Además de ello, se también se ha observado de utilidad para el tratamiento de las adicciones a sustancias, siendo una buena alternativa para pacientes con síndrome de abstinencia a las benzodiacepinas, y en el tratamiento del alcoholismo (incluyendo la presencia de delirium tremens). Otra de sus indicaciones es el insomnio, que reduce efectivamente aumentando el tiempo de sueño sin afectar en gran medida a la fase de sueño profundo.


Si bien por lo general la mayoría de antidepresivos puede tener como efecto secundario la presencia de disfunción eréctil o problemas de eyaculación, este efecto no suele darse en la trazodona, que de hecho parece generar un aumento de la libido y que incluso es utilizado como tratamiento indicado en disfunción eréctil.

Por último, se ha aplicado la trazodona (en gran medida por sus propiedades relajantes) en algunos casos de esquizofrenia, problemas motores como el síndrome de Gilles de la Tourette, la presencia de episodios maníacos en el trastorno bipolar y las alteraciones conductuales del Alzheimer, si bien se requiere una mayor cantidad de estudio respecto este último.

A nivel médico, también se ha usado como sedante en pacientes infectados de VIH y neuropatías diabéticas, así como en otros trastornos que cursan con dolor como la fibromialgia. Tiene un muy ligero efecto a nivel de relajante muscular.

Efectos secundarios y contraindicaciones
La trazodona es un fármaco de gran utilidad y que se ha utilizado en múltiples patologías y trastornos tanto mentales como médicos. Sin embargo, puede tener consecuencias indeseables en forma de efectos secundarios e incluso está contraindicado ante algunas situaciones y patologías.

En lo que respecta a síntomas secundarios, son habituales la sedación y el cansancio, la presencia de cefaleas, náuseas y vómitos, alteraciones gástricas (diarrea o estreñimiento), alteraciones del apetito, sudoración, temblores (pudiendo llegar a convulsiones en algunos casos), zumbidos, entumecimiento y problemas en la visión. En algunos casos también puede generar dolores en pecho y músculos, alteraciones de conciencia, problemas de respiración y arritmias. Al igual que otros antidepresivos, la trazodona también puede contribuir a la génesis de ideación suicida en los primeros momentos de consumo.

A pesar de que al contrario que otros antidepresivos no parece generar sino que de hecho contribuye a mejorar los casos de disfunción eréctil o problemas eyaculatorios, sí que se ha observado y asociado el uso de trazodona al surgimiento de priapismo, erecciones que no desaparecen por sí solas y que generan dolor a quien las padece (pudiendo llegar a requerir tratamiento urgente e incluso quirúrgico).

Aunque a veces es utilizado en demencias y tiene menor riesgo que los tricíclicos de generar problemas cardíacos, se requiere una elevada precaución en su utilización y una dosificación pautada con cuidado por el médico, ya que puede generar arritmias. Está contraindicado en pacientes que acaben de sufrir un infarto, así como en aquellos que padezcan una enfermedad hepática o renal.

Debe tenerse precaución en sujetos con bipolaridad, pues de no regular la medicación el consumo de trazodona puede provocar un viraje de fase depresiva a maníaca. También está contraindicado en personas que hayan padecido priapismo o tengan la enfermedad de Peyronie. Por último, hay que tener en cuenta que la trazodona puede excretarse en la leche materna y transmitirse a través de la placenta, con lo que mujeres embarazadas y en período de lactancia tienen contraindicado su uso.

Referencias bibliográficas
  • Alcántara-López, M.G.; Gutiérrez-García, A.G.; Hernández-Lozano, M. & Contreras, C.M. (2009). Trazodona, un antidepresivo atípico con propiedades ansiolíticas y sedantes. Arch. Neurocien (Mex), 14 (4): 249-257.

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Oscar Castillero Mimenza
Psicólogo en Barcelona | Redactor especializado en Psicología Clínica

Graduado en Psicología con mención en Psicología Clínica por la Universidad de Barcelona. Actualmente finalizando el Máster de Psicopedagogía por la misma, así como preparando el examen de acceso a las oposiciones P.I.R.

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Perfenazina: usos y efectos secundarios de este antipsicótico
Este medicamento es utilizado principalmente para tratar la esquizofrenia.
por Oscar Castillero Mimenza
Este medicamento debe ser usado siempre bajo supervisión médica. Pxhere.


Uno de los tipos de trastorno mental más conocidos es el de los trastornos psicóticos. Este tipo de trastorno, considerado trastorno mental grave, genera un elevado nivel de sufrimiento a quien lo padece y a su entorno.

Los síntomas típicos de este tipo de trastornos, entre los cuales destacan la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo, pueden ser muy invalidantes y alterar en gran medida la calidad de vida de quien lo padece si no recibe tratamiento. Además de ello, se trata de uno de los tipos de trastorno mental con mayor nivel de estigmatización social, algo que dificulta aún más la situación de quien lo padece.

Afortunadamente, se cuenta con diferentes tratamientos que facilitan el manejo y mantienen la estabilidad de los pacientes, destacando entre ellos el tratamiento farmacológico. Es posible encontrar un gran variedad de fármacos antipsicóticos o neurolépticos. Uno de ellos es la perfenazina, de la que vamos a hablar en este artículo.

La perfenazina: un antipsicótico típico
La perfenazina es uno de los diversos fármacos que forman parte del grupo de los antipsicóticos o neurolépticos. Se trata de una sustancia psicoactiva de gran efectividad en el tratamiento de la sintomatología psicótica, que actúa reduciendo el nivel de actividad de determinados neurotransmisores.

Es considerado un antipsicótico de potencia media, resultando bastante más potente (se calcula que hasta cinco veces más) que la clorpromacina y siendo especialmente efectivo en el tratamiento de la sintomatología positiva (esto es, aquellos que se añaden al funcionamiento habitual de los pacientes como las alucinaciones y delirios, el comportamiento desorganizado o la agitación).

Dentro de los antipsicóticos, la perfenazina se clasifica como uno de los antipsicóticos típicos o clásicos, los cuales si bien resultan de gran utilidad en el tratamiento de los síntomas antes citados no tienen gran efecto sobre la sintomatología negativa (síntomas que disminuyen la funcionalidad y capacidades del sujeto, como la abulia o pobreza de pensamiento), e incluso podrían llegar a provocar un agravamiento).

Además de ello pueden acarrear la aparición de síntomas secundarios considerablemente molestos e invalidantes, siendo estos dos factores elementos que confluyeron en que se siguiera investigando hacia un mecanismo de acción más favorable y que conduciría a la generación de los antipsicóticos atípicos o de segunda generación.

Ello no quiere decir que la perfenazina y otros antipsicóticos típicos no se empleen en la práctica clínica, pero no suele ser la primera opción terapéutica y acostrumbra a emplearse cuando otros fármacos no son efectivos.

Mecanismo de acción
Al igual que la mayoría de antipsicóticos, el principal mecanismo de acción de la perfenazina se da a través de su actuación en la dopamina cerebral. Concretamente, la perfenazina actúa bloqueando los receptores D2 de dopamina del cerebro.

Y es que se ha observado que los pacientes con esquizofrenia u otros trastornos psicóticos suelen tener un exceso de dopamina en la vía mesolímbica, exceso que se ha visto relacionado con la sintomatología positiva. De este modo la perfenazina bloquea los receptores de dopamina de esta vía a nivel postsináptico, haciendo que su actividad sobre esta región sea menor y reduciendo la agitación y la sintomatología positiva.

Sin embargo, la acción de la perfenazina no es selectiva: el bloqueo de los receptores D2 se produce no solo en la vía mesolímbica sino también en otras áreas cuyos niveles de dopamina no estaban alterados, o incluso en zonas en que algunas personas tienen un déficit de esta sustancia.


Concretamente se ha vinculado la sintomatología negativa (abulia, apatía ,etc) con un déficit de esta sustancia en la vía mesocortical, de tal manera que la actuación de la perfenazina no ayudaría a solucionar este tipo de síntomas o incluso podría agravarlos. Esto hace que puedan aparecer diferentes efectos secundarios en función de la vía que sufra una disminución innecesaria de sus niveles de dopamina, algo que puede alterar aspectos tan diversos como la motricidad, la sexualidad o sistemas tan diversos como el motor, el sexual o el sueño.

Además de lo anterior, la perfenazina también interactúa con la noradrenalina, la histamina, la serotonina y la acetilcolina.

Principales indicaciones
La principal indicación de la perfenazina, como antipsicótico que es, es el del tratamiento de la esquizofrenia. En este sentido es especialmente eficaz en el tratamiento de los síntomas positivos como los anteriormente citados alucinaciones y delirios. Resulta especialmente útil en aquellos pacientes con elevado nivel de agitación (ya que tiene efectos sedantes) y agresividad. También en pacientes catatónicos.

Además de ello, en algunos casos la perfenazina es empleado como antiemético, permitiendo el control de vómitos y náuseas en pacientes con problemas graves y emisión constante y peligrosa de vómito. En algunos casos también puede emplearse en el tratamiento de episodios maníacos.

Efectos secundarios
La perfenazina es un fármaco eficaz y de gran utilidad, pero al igual que el resto de fármacos tiene un gran número de posibles efectos secundarios de gran relevancia. Y es que como hemos dicho anteriormente, la perfenazina puede provocar diferentes efectos secundarios molestos en diferentes vías nerviosas, que a su vez pueden alterar diversos sistemas corporales.

Algunos de los diferentes síntomas secundarios que pueden ocurrir son la somnolencia, la aparición de cefaleas, mareos y visión borrosa, sequedad o exceso de salivación, la aparición de síntomas parkinsonianos como temblores, espasmos y movimientos involuntarios como los propios de la discinesia tardía. También puede aparecer aumento de peso, pérdida de apetito, diarrea o estreñimiento. Otros síntomas posibles son la aparición de hipotensión arterial, la hiperglucemia, la pérdida de líbido y la aparición de galactorrea (independientemente del s*x*) y ginecomastia.

Los problemas de sueño, a pesar de la existencia de somnolencia, también son posibles al igual que los problemas urinarios (por exceso o defecto), la ictericia y la aparición de agitación y disminución de la capacidad de expresión facial. Asimismo también es posible que genere un aumento de la sensibilidad a la luz solar, fiebre, erupciones cutáneas, orina oscura, leucopenia, trombocitopenia o priapismo.

Síntomas más graves pueden ser la confusión, la posible aparición de arritmias y bradicardias, hipertermia, convulsiones e incluso síndrome neuroléptico maligno (un peligroso síndrome que puede llegar a provocar la muerte del paciente, siendo uno de los motivos que lleva a precisar de un control preciso de la dosificación).

Contraindicaciones
Además de lo anterior hay que tener en cuenta que algunos sectores de la población tienen contraindicado este fármaco, o bien debe valorarse cuidadosamente su consumo. Entre ellos destacan todas aquellas personas que hayan padecido lesiones cerebrales, enfermedades hepáticas o renales, crisis epilépticas, depresión mayor, problemas respiratorios o problemas cardíacos o cardiovasculares (especialmente en el caso de infarto previo). Asimismo, está contraindicado para aquellas personas que hayan tenido feocromocitoma (tumor de la médula suprarrenal).

Otro sector de la población que tiene contraindicado este fármaco es el de las personas con diabetes, dado que tiende a aumentar el nivel de glucemia. También es necesario tener en cuenta la posible interacción con otros fármacos y drogas, que pueden intensificar o anular el efecto del fármaco con resultados peligrosos para la salud. Por ejemplo, está contraindicado su uso ante sustancias depresoras como el alcohol y otras drogas. Ancianos con demencia también lo tienen contraindicado, habiéndose observado que en este tipo de pacientes aumenta la probabilidad de deceso.


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Oscar Castillero Mimenza
Psicólogo en Barcelona | Redactor especializado en Psicología Clínica

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Y ahora los metes todos en la bolsita de la farmacia y los tiras a la basura, es donde mejor están. La medicina psiquiátrica no cura solo fabrica zombis ,ahorra gastos en salud y enriquece a los laboratorios.
 
Risperidona: usos, efectos secundarios y precauciones
Un tipo de medicación usado para estabilizar a los pacientes con trastornos psicóticos.
por Isabel Rovira Salvador
Este medicamento es útil en algunos casos de esquizofrenia.


La gran variabilidad de trastornos psicóticos, así como de los síntomas y la gravedad que estos presentan, ha provocado la investigación y desarrollo de una gran cantidad de fármacos antipsicóticos diferentes.

La risperidona es una medicación antipsicótica de segunda generaciónadministrada generalmente en esquizofrenia y en ciertos casos de trastorno bipolar. No obstante sus aplicaciones son muy variadas. A lo largo de este artículos hablaremos de estas aplicaciones y de las muchas más características que distinguen a este medicamento.

¿Qué es la risperidona?
La risperidona es un fármaco antipsicótico, comercializado en casi todo el mundo bajo el nombre de Risperdal, este medicamento pertenece a los antipsicóticos conocidos como de segunda generación y su aprobación data del año 1993.

Este compuesto químico, que se administra principalmente en casos de esquizofrenia, funciona como un potente bloqueador antagonista de la dopamina. De esta manera inhibe la actividad o funcionamiento de los receptores postsinápticos dopaminérgicos.

Además, la risperidona también ejerce un potente efecto sobre los niveles de serotonina. Concretamente, esta actúa como un antagonista del receptor de esta. Gracias a su forma de acción rápida y efectiva, la risperidona se ha constituido como uno de los fármacos de referencia a la hora de estabilizar a pacientes diagnosticados de esquizofrenia o de algún otro tipo de psicosis.

Mediante la administración de antipsicóticos de segunda generación como la risperidona, se consigue que los pacientes psicóticos puedan pensar con más claridad, menguar su nivel de excitación y, con la ayuda de otras terapias de naturaleza psicológica o psiquiátrica, integrarse mejor en su entorno y llevar una vida lo más normal posible.

¿En qué trastornos se utiliza?
Aunque este fármaco es comúnmente utilizado en enfermedades catalogadas como psicóticas, tradicionalmente, la risperidona se ha recomendado para el tratamiento de los síntomas propios de la esquizofrenia de adultos y jóvenes a partir de 13 años. Sus efectos sobre la química cerebral ayuda a tratar síntomas como pensamientos deformados o paranoides, disminuye la intensidad emocional y favorece un aumento del interés por la vida.

Otra de sus muchas aplicaciones está relacionada con el tratamiento de ciertos trastornos psicótico emocionales tales como los episodios de manía o los episodios mixtos en pacientes mayores de 10 años con trastorno bipolar. Estos episodios se caracterizan por presentar estados de ánimo anormalmente altos y en el caso de los episodios mixtos, unidos a sentimientos de tristeza profundos.

Además, la risperidona también puede ser utilizada para tratar los síntomas de agresividadcomúnmente presentes, tanto en los trastornos anteriores, como en trastornos del espectro autista. Por lo tanto, es muy habitual que esta se administre en casos de menores entre 5 y 16 años con alguno de estos desórdenes.

¿Cómo se administra?
Actualmente, la risperidona se comercializa tanto en forma de tableta, tabletas solubles de rápida disolución y en forma de solución líquida, todas ellas para el consumo oral, siendo la dosis habitual de esta es de una o dos tomas al día.

No obstante, es necesario especificar que esto son solamente unas indicaciones genéricas y que el paciente deberá seguir siempre al pie de la letras las indicaciones del personal médico. Por lo que el paciente, nunca deberá alterar la dosis de medicación, ni por exceso ni por defecto. De lo contrario es posible que experimente graves efectos secundarios como confusión o alucinaciones muy graves.

Debido a los potentes efectos de la risperidona, es muy posible que el tratamiento se inicie de manera gradual, comenzando por dosis muy bajas de este medicamento y aumentándola según pasen las primeras semanas de tratamiento.


Finalmente, en aquellos pacientes que se encuentran en un estado más grave que les incapacite a la hora de gestionar o controlar su propia medicación, se puede llevar a cabo una administración intramuscular de este antipsicótico. Gracias a esta forma de tratamiento, el paciente solamente tendrá que acudir a su centro de salud cada dos semanas y se puede realizar un control más exhaustivo de la sintomatología del paciente.

¿Qué efectos secundarios tiene?
Al igual que el resto de medicación psiquiátrica, la risperidona puede acarrear una serie de efectos secundarios que, según con la intensidad y duración que se presenten, pueden llegar a resultar molestos e incluso dañinos para la salud general del paciente.

Estos efectos secundarios se dividen entre aquellos que no resultan graves, por lo cual no requieren de atención médica y aquellos más graves en los que sí será necesario acudir a la consulta del facultativo lo antes posible.

Sea cual sea el caso, si los efectos no deseados de la risperidona se alargan en el tiempo o tienden a agravarse, es altamente recomendable informar al médico correspondiente para que este ajuste la dosis o cambie la medicación.

1. Efectos secundarios no graves
Entre los efectos secundarios que no suponen un riesgo serio para la salud, encontramos los siguientes.

  • Alteraciones gastrointestinales como acidez, diarrea o estreñimiento, dolor estomacal.
  • Vértigos, sensación de mareo y dificultades para mantener el equilibrio.
  • Náuseas y/o vómitos.
  • Aumento del apetito y/o aumento de peso.
  • Sensación de ansiedad.
  • Nerviosismo y agitación.
  • Alteración del sueño en forma de problemas para conciliar y mantener el sueño o un aumento de la producción de sueños.
  • Aumento del tamaño de los senos.
  • Cambios en ciclo menstrual.
  • Problemas en el rendimiento sexual.
  • Dificultad para orinar.
  • Visión borrosa o problemas de visión.
  • Dolor muscular o articular.
  • Alteraciones cutáneas como cambios en la coloración de la piel.
2. Efectos secundarios graves
Si alguno de estos efectos secundarios aparece, el paciente no deberá de dejar la medicación por su cuenta pero debe informar de inmediato al médico pertinente.

  • Fiebre.
  • Caídas sin explicación.
  • Sensación de confusión.
  • Aumento de la rigidez muscular.
  • Alteraciones cardíacas como ritmos rápidos e irregulares.
  • Aumento de la sudoración.
  • Convulsiones.
  • Lentitud al caminar o arrastrar los pies.
  • Movimientos bruscos e incontrolables de cara o cuerpo.
  • Problemas para respirar o tragar.
  • Alteraciones cutáneas como urticarias, sarpullido o picores.
  • Erección persistente y dolorosa.
¿Qué precauciones se deben tomar con su consumo?
Antes de iniciar el tratamiento con risperidona, el paciente deberá informar de cualquier condición especial de salud en la que se encuentre. El motivo es que existen una serie de enfermedades o afecciones que pueden interferir con el tratamiento o verse agravadas por él. Entre estas enfermedades se encuentran:

  • Demencias.
  • Enfermedad de Parkinson.
  • Enfermedades cardíacas.
  • Hipotensión.
  • Trastornos epilépticos.
  • Fenilcetonuria.
Igualmente, el paciente debe de poner en conocimiento del médico si posee alguna alergia o de si se encuentra tomando alguna otra medicación, complemento vitamínico o complejos de hierbas naturales, ya que estos pueden ocasionar interferencias con la actuación de la risperidona y ocasionar graves perjuicios en el organismo.

Se ha demostrado que la risperidona puede ocasionar una serie de alteraciones en el feto y en el niño recién nacido, por lo que no es recomendable su administración en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

Finalmente, debido a los efectos de sedación que ocasiona la risperidona, aquellos pacientes que en su rutina diaria se incluya la conducción o manejo de maquinaria pesada deberán prestar especial atención a estos síntomas y, en la medida de lo posible, cesar estas actividades durante el tratamiento.


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Isabel Rovira Salvador

Psicóloga Sanitaria y Sexóloga | Redactora especializada en Psicología y Sexología Clínica

Isabel Rovira Salvador (Valencia, 1989) es Licenciada en Psicología por la Universitat de València. Especializada en Sexología Clínica y Terapia de Pareja por el Instituto Superior de Estudios Psicológicos (ISEP) donde, entre otras cosas, descubrió su pasión por la psicología de la infertilidad. Para completar su formación clínica, realizó el Máster de Psicología General Sanitaria en la Universitat de Valencia.

Ha desempeñado labores de psicóloga en diversos centros, entre ellos la Unidad de Salud Mental del Hospital Clínico Universitario de Valencia y el Instituto Valenciano de Infertilidad (IVI) en Barcelona.

Actualmente, Isabel compatibiliza su trabajo con un blog divulgativo llamado “Sexplícitamente Hablando”. En el que reflexiona sobre aspectos psicológicos de las relaciones personales y sobre la sexualidad.

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Cariprazina: usos y efectos secundarios de este psicofármaco
Este fármaco es muy utilizado para tratar los síntomas de la esquizofrenia.
por Oscar Castillero Mimenza
Un fármaco tratado en pacientes con trastornos psicóticos y, a veces, con trastorno bipolar.

Los trastornos psicóticos, con la esquizofrenia como principal y más reconocido representante, son uno de los tipos de trastorno mental que mayor cantidad de sufrimiento y alteración funcional genera en la vida de las personas que lo padecen.

Encontrar un tratamiento que permita paliar los síntomas y mantener una estabilidad en estos sujetos ha sido el objetivo de gran cantidad de investigaciones procedentes de distintas disciplinas. La farmacología es una de ellas, habiéndose sintetizado diferentes sustancias que disminuyen o eliminan temporalmente la sintomatología psicótica. Estamos hablando de los antipsicóticos. Uno de ellos, aprobado en 2015, es la cariprazina.

La cariprazina como antipsicótico
La cariprazina es una sustancia elaborada y aprobada por la FDA en 2015, clasificada como antipsicótico atípico. Se trata de una sustancia con gran efectividad y elaborada con el propósito de suprimir o reducir la sintomatología psicótica, tanto a nivel de síntomas que incrementan la actividad o añaden elementos a la funcionalidad habitual del paciente (denominados síntomas positivos), tales como las alucinaciones, delirios, inquietud o desestructuración del pensamiento.

Sin embargo, este fármaco parece tener mayor efectividad que otros fármacos como la risperidona en lo que respecta al tratamiento de sintomatología negativa. Así, tiene mayor efecto sobre aquellos síntomas que reducen el nivel de activación del paciente, como la alogia o pobreza de pensamiento o la abulia y anhedonia o incapacidad para motivarse o sentir placer.

Mecanismo de acción
La cariprazina se considera un antipsicótico atípico o de segunda generación. Como tal, genera una afectación en la neuroquímica cerebral alterando los sistemas dopaminérgico y serotoninérgico. Al contrario que la mayoría de de antipsicóticos, que bloquean la dopaminacerebral, la cariprazina es considerada un agonista parcial de dicho neurotransmisor (es decir, generan un efecto semejante al que tendría la dopamina endógena), algo que se ha visto a asociado a la mejoría en la sintomatología negativa generada por el déficit de esta hormona a nivel mesocortical.

Asimismo, a nivel de serotonina nos encontramos que ejerce diferentes papeles en función del receptor en cuestión. Actúa como agonista parcial del receptor 5-HT1a, el cual influye en la reducción de la síntesis de dopamina en algunas áreas cerebrales, mientras que actúa como antagonista de los receptores 5-HT2a y 5-HT2b (que por otro lado genera un aumento de los niveles de dopamina en la vía mesocortical). Asimismo también afecta, aunque de una manera bastante menor, al sistema noradrenérgico y histaminérgico, algo que puede influir a la hora de generar efectos secundarios.

Principales usos
La principal indicación que tiene la cariprazina es la esquizofrenia, en la cual parece tener un elevado nivel de efectividad en el tratamiento tanto de la sintomatología positiva como negativa. También es habitual su uso en otros trastornos de tipo psicótico, especialmente en aquellos que cursan con delirios, agitación y alucinaciones.

Asimismo se ha indicado también para algunos casos de trastorno bipolar. Concretamente, se ha aprobado su uso ante la presencia de episodios maníacos o mixtos agudos, contribuyendo a reducir el nivel de hiperactivación actual y el estado de ánimo excesivamente expansivo.


Si bien aún no cuenta con dicha acción, está por investigarse la posible aplicación de este fármaco en casos de depresión (tanto unipolar como en los episodios depresivos del trastorno bipolar) o incluso en autismo, de manera semejante a lo que ocurre con el aripiprazol y la risperidona.

Efectos secundarios y contraindicaciones
Aunque de gran efectividad en el tratamiento de diferentes condiciones y alteraciones mentales, la cariprazina es una sustancia que también puede generar diferentes efectos secundarios e incluso resultar totalmente contraindicada (o bien precisar de una regulación extrema) para algunos tipos concretos de población.

En lo que respecta a los efectos secundarios, es habitual que genere somnolencia y aumento de peso, siendo los síntomas más frecuentes y conocidos. Sin embargo además de ello puede causar agitación, mareos, problemas para orinar o defecar, problemas estomacales como indigestión, hipersalivación o visión borrosa. Además de ello otros problemas más graves que pueden requerir atención médica es la posible experimentación de convulsiones, debilidad muscular, coloración oscura de la orina (debido a los problemas de micción), pérdida de expresividad facial, caídas, hipertermia o alteraciones de conciencia, taquicardias, hiperglucemia e hipotensión.

Algunos síntomas motores tales como temblores y movimientos involuntarios (como los propios de la discinesia) son también posibles. Al igual que con el resto de antipsicóticos o neurolépticos también hay que tener cuidado con la posible aparición de síndrome neuroléptico maligno, con potencial mortal.

En cuanto a contraindicaciones, al igual que ocurre con muchos otros antipsicóticos, deben tener especial precaución con este medicamento personas que reciben otros tratamientos farmacológicos, especialmente en el caso de antidepresivos, ya que existen una gran cantidad de sustancias medicamentosas que pueden interaccionar con la cariprazina. Personas diabéticas deben tener especial cuidado, ya que es habitual que este fármaco genere elevaciones de azúcar en sangre que les lleve a la hiperglucemia.

Asimismo deberían evitarlo pacientes con alteraciones cardiovasculares, que hayan padecido algún tipo de ictus o que presenten demencia (multiplicando en este caso el riesgo de mortalidad). También debería evitarse su consumo durante el embarazo, precisando una consulta con el médico para valorar alternativas, ya que puede ser un riesgo para la aparición de malformaciones o alteraciones en el feto.

Referencias bibliográficas
  • Németh, G.; Laszlovsky, I.; Czobor, P. et al (2017). Cariprazine versus risperidone monotherapy for treatment of predominant negative symptoms in patients with schizophrenia: a randomized, double-blind, controlled trial. Lancet.

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https://psicologiaymente.net/autores/oscar-castillero-mimenza
Oscar Castillero Mimenza
Psicólogo en Barcelona | Redactor especializado en Psicología Clínica

Graduado en Psicología con mención en Psicología Clínica por la Universidad de Barcelona. Actualmente finalizando el Máster de Psicopedagogía por la misma, así como preparando el examen de acceso a las oposiciones P.I.R.
https://psicologiaymente.net/psicofarmacologia/cariprazina
 
Trifluoperazina: usos y efectos secundarios de este fármaco antipsicótico
Este fármaco forma parte de los tratamientos usados a veces contra los síntomas de la esquizofrenia.

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Un repaso a los efectos de este medicamento. Pixabay.

La trifluoperazina es un fármaco que se prescribe para tratar algunas manifestaciones de la esquizofrenia. Es así porque tiene efectos importantes en las vías mesolímbicas que regulan la liberación de dopamina. Es así mismo un fármaco que no se comercializa en cualquier lugar y que está sujeto a prescripción médica.

En este artículo veremos qué es la trifluoperazina, cómo actúa en el sistema límbico, cuáles son sus indicaciones y efectos secundarios.

¿Qué es la Trifluoperazina?
La trifluoperazina es un compuesto químico de reacción antidopaminérgica. Es decir que actúa como antagonista de los receptores de dopamina, con lo cual, tiene efectos tranquilizantes, ansiolíticos y antipsicóticos potentes.

Por dichos efectos, la trifluoperazina se encuentra dentro del grupo de los antipsicóticos típicos, que también son llamados antipsicóticos convencionales con efectos neurolépticos (depresores del sistema nervioso central).

A muy grandes rasgos se trata de un fármaco que disminuye la excitación de la actividad eléctrica en el cerebro.

¿Para qué sirve y en qué trastornos se usa?
La trifluoperazina se prescribe para tratar algunas manifestaciones del diagnóstico de esquizofrenia y su principal objetivo es reducir las experiencias psicóticas. Por su acción sedativa importante, se recomienda comúnmente en crisis agudas de esquizofrenia con cuadros intensos de ansiedad y manía. También se recomienda su uso no prolongado para tratar cuadros de ansiedad que no han respondido a otros medicamentos.

Este medicamento se adquiere con prescripción médica y se comercializa bajo distintos nombres, que dependen del país. Algunos de los más comunes son Cuait Trifluoperazina, Eskazine, Estelazina, Tristazina y Stelazine y su presentación de tabletas para administración oral. En el caso de España ha dejado de comercializarse desde inicios del 2018. No obstante, hay algunas presentaciones genéricas y también se distribuye por importació.

Mecanismo de acción
Aunque este mecanismo no está definido con precisión, distintas investigaciones han relacionado las acciones anti dopaminérgicas con la disminución de las experiencias psicóticas. Las “acciones antidopaminérgicas” son las que producen un bloqueo de los receptores postsinápticos en las vías corticales mesolímbicas.

Esta última es una de las vías dopaminérgicas del cerebro que inicia en el mesencéfalo y termina en el sistema límbico (pasando por la amígdala, el hipocampo y la corteza prefrontal, entre otras zonas). La vía mesolímbica es una de las que se ha relacionado de manera importante con situaciones como la regulación emocional, la motivación, la gratificación emocional y los mecanismos de recompensa. El principal neurotransmisor que actúa dentro de esta vía es la dopamina.


Por sus efectos en términos de regulación emocional y conductual, la actividad de la vía mesolímbica se asocia con las manifestaciones conductuales y psíquicas de la esquizofrenia. Más específicamente con las manifestaciones de lo que se ha llamado “síntomas positivos” o “psicosis”, en donde las experiencias de escuchar voces o la despersonalización, entre otras, están muy presentes.

Hay una hipótesis dopaminérgica que dice que estas últimas experiencias están relacionadas con una hiperactividad de las vías mesolímbicas en el cerebro, con lo cual, se han desarrollado fármacos, como la trifluoperazina, que actúan como bloqueadores de los receptores de la dopamina. Se espera que a largo plazo la trifluoperazina pueda evitar nuevos brotes psicóticos.

Efectos secundarios y contraindicaciones
La acción dopaminérgica no sólo tiene efectos neurolépticos en la disminución de las manifestaciones psicóticas, sino que tiene efectos también en otros receptores neuronales y en otros sistemas más allá del nervioso central, por ejemplo en el sistema endocrinólogo o el sistema metabólico.

Dentro del sistema nervioso central, y en tanto que la trifluoperazina impacta también otras vías (no solo la mesolímbica), puede producir algunas reacciones como somnolencia, mareos, disminución de la alerta y la capacidad de reacción, fotosensibilidad y algunas alteraciones visuales.

Además, el uso de trifluoperazina puede generar reacciones adversas más graves como agitación motora constante e involuntaria, combinada con períodos de movimientos extremadamente lentos. En relación al otros sistemas, como el metabólico o el endocrino puede provocar estreñimiento, reducción de la actividad sexual, hiperglucemia, entre otras reacciones.

En el caso de la prescripción o toma de dosis excesivas, así como en el caso de la retirada abrupta del fármaco, se han presentado convulsiones, pérdida de conocimiento, fiebre, taquicardia e insuficiencia hepática en altas dosis, síndrome neuroléptico maligno, entre otras reacciones adversas que pueden ser mortales.

No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia y debe evitar mezclarse con otros narcóticos, anestésicos, sedantes y bebidas alcohólicas (de lo contrario aumenta la probabilidad de que se presenten reacciones adversas).

Los adultos mayores son especialmente sensibles a los efectos de este medicamento por lo que se recomienda tomar precauciones especiales en este caso. Está especialmente contraindicado en el caso de personas con demencia (porque aumenta el riesgo de accidente cardiovascular y de mortalidad), se utiliza solo en caso de que otras opciones farmacológicas no hayan funcionado y se recomienda no prolongar el tratamiento por más de 3 meses. Lo mismo en el caso de personas que tienen glaucoma, angina de pecho y otras condiciones médicas asociadas.

Referencias bibliográficas:

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Psicología y Mente

Redacción

Psicología y Mente es el portal especializado en psicología, neurociencias y relaciones personales.

https://psicologiaymente.net/psicofarmacologia/trifluoperazina
 
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Antagonistas e Inhibidores de la Recaptación de Serotonina (AIRSs)
Este tipo de fármacos pueden ser usados en pacientes con depresión y otros trastornos mentales.

por Oscar Castillero Mimenza

Un tipo de psicofármacos de acción dual. Pixabay.





De entre todos los problemas mentales, la depresión es junto al conjunto de trastornos vinculadas a la ansiedad uno de los más comunes en todo el mundo. El tratamiento de este tipo de problema ha sido algo que ha generado una amplia investigación desde múltiples disciplinas científicas, siendo una de ellas la psicofarmacología.

Desde esta disciplina se han ido generando y sintetizando diferentes alternativas terapéuticas, existiendo en la actualidad una gran cantidad de sustancias que contribuyen a paliar tanto la depresión como otros problemas. Uno de los tipos de fármacos sintetizados resulta sumamente interesante ya que funciona de forma aparentemente contraria al de otros fármacos. Se trata de los Antagonistas e Inhibidores de la Recaptación de Serotonina o AIRSs.


Antagonistas e Inhibidores de la Recaptación de Serotonina: ¿qué son?
Los Antagonistas e Inhibidores de la Recaptación de Serotonina o AIRSs (Serotonin Antagonist and Reuptake Inhibitor o SARIs en inglés) son un tipo de antidepresivo atípicos y relativamente novedosos caracterizados por poseer un mecanismo de acción poco habitual y en apariencia contrario a la manera de funcionar de otros antidepresivos.

Por un lado, inhiben la recaptación de serotonina con lo que sus niveles a nivel cerebral aumentan, pero por otro ejercen efectos contrarios a ésta en determinados receptores de la misma, lo que en principio reduce la presencia y acción de este neurotransmisor.

El principal y más conocido representante de este tipo de fármacos es la trazodona, un fármaco con éxito terapéutico tanto en depresión como en otros cuadros de características ansiosas. Otras sustancias como la nefazodona también tienen características y mecanismos de acción de este tipo de fármacos, si bien dado que actúa también en gran medida en otros neurotransmisores en ocasiones no entran en dicha clasificación.

No obstante, pese a su atípico funcionamiento, este grupo de fármacos se han manifestado de utilidad para el tratamiento de sintomatología depresiva así como para otras condiciones y problemas mentales.


Mecanismo de acción
Tal y como hemos mencionado anteriormente, los antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina tienen un mecanismo de acción de acción diferenciado en relación a otros fármacos semejantes.

Los AIRSs tienen un mecanismo de acción dual, generando principalmente dos tipos de cambio en la química cerebral.

Por un lado se caracterizan por generar un bloqueo en la recaptación de serotonina en las neuronas presinápticas, lo que hace que este neurotransmisor esté más presente en el espacio sináptico y pueda ser utilizado por las neuronas postsinápticas.


Por el otro, la acción de este tipo de fármaco tiene un efecto antagonista sobre los receptores 5HT2A y 5HT2C, impidiendo que la serotonina actúe en ellos. Eso sí, en los receptores 5HT1A el efecto es agonista, facilitando efectos similares a los de la serotonina.

Es este último mecanismo de acción el que hace que la manera de actuar de los AIRS sea algo diferente y peculiar si lo comparamos con otros tipos de antidepresivo más conocidos, poseyendo propiedades ansiolíticas e hipnóticas.

Indicaciones terapéuticas de los AIRSs
Los antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina son sustancias clasificadas como antidepresivos, con lo que su principal indicación es el tratamiento de ella depresión mayor.

Asimismo estos fármacos tienen acción ansiolítica, con lo que resultan también efectivos para el tratamiento de diversas afecciones vinculadas a la ansiedad. Así, se han empleado (concretamente en lo que respecta a la trazodona) en problemas como la ansiedad generalizada, la disfunción eréctil de origen psicógeno, la bulimia nerviosa, el TOC, o los síndromes de abstinencia.

También se emplean en problemas de sueño, como el insomnio, debido a que tienen efecto hipnótico y sedante. Este efecto ha sido también aprovechado en algunos casos de trastorno bipolar o en trastornos psicóticos como la esquizofrenia.


Efectos secundarios
Como todos los psicofármacos, los AIRSs pueden tener diversos efectos secundarios. Son frecuentes náuseas y vómitos (especialmente en las primeras semanas), sedación y fatiga, cansancio, hipotensión arterial, edemas o visión borrosa.

También puede existir el riesgo de que en las primeras semanas aparezcan con más facilidad ideación suicida, algo común a muchos antidepresivos. El priapismo y las arritmias pueden también aparecer y tener consecuencias en personas con problemas cardiovasculares previos.

Debe tenerse en cuenta que el principal representante de estos fármacos se excreta con la leche materna, con lo que está contraindicado en embarazadas y lactantes. También en personas con problemas cardíacos e infartos previos y problemas hepáticos o renales. Debe tenerse especial precaución en casos de bipolaridad o trastorno psicótico, dado que puede favorecer un viraje a la sintomatología maníaca o la aparición de síntomas positivos como alucinaciones y agitación.

Referencias bibliográficas:



    • Alcántara-López, M.G.; Gutiérrez-García, A.G.; Hernández-Lozano, M. & Contreras, C.M. (2009). Trazodona, un antidepresivo atípico con propiedades ansiolíticas y sedantes. Arch. Neurocien (Mex), 14 (4): 249-257.
    • Pérez, R. (2017). Tratamiento farmacológico de la depresión: actualidades y futuras direcciones. Rev. Fac. Med. (Méx.), 60 (5). Ciudad de México.
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Oscar Castillero Mimenza
Psicólogo en Barcelona | Redactor especializado en Psicología Clínica

Graduado en Psicología con mención en Psicología Clínica por la Universidad de Barcelona. Máster en Psicopedagogía con especialización en Orientación en Educación Secundaria. Cursando el Máster en Psicología General Sanitaria por la UB.

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Tioproperazina: usos y efectos secundarios de este antipsicótico
Un psicofármaco utilizado en algunos casos de síntomas psicóticos o de epilepsia.

La tioproperazina es un antipsicótico típico, también conocido como neuroléptico, que como tal actúa bloqueando algunos receptores de neurotransmisores como los encargados de la regulación de dopamina, lo que se asociado con la disminución de manifestaciones típicas de la esquizofrenia.

En este artículo veremos qué es y para qué sirve la tioproperazina, así como algunas de sus indicaciones y posibles efectos adversos.

¿Qué es y para qué sirve la tioproperazina?
La tioproperazina es un fármaco que pertenece a la categoría de los antipsicóticos. Esta última incluye compuestos químicos que se usan especialmente para erradicar algunas manifestaciones típicas del diagnóstico de esquizofrenia, pero también para tratar sintomatología asociada con trastornos bipolares, tanto en los episodios de manía como en los de depresión, los trastornos obsesivos-compulsivos y algunas manifestaciones de la demencia.

Mecanismo de acción
La tioproperazina actúa bloqueando los receptores dopaminérgicos del sistema nervioso central. De esta manera, tiene efectos neurolépticos y bloquea algunos pensamientos, entre los que se encuentran delirios y alucinaciones. Por lo mismo, el otro término con el que tradicionalmente se ha conocido a este tipo de medicamentos es el de neurolépticos.

Dicha acción neuroléptica produce un potente efecto sobre la excitación maníaca, por lo que la tioproperazina se considera efectiva en el tratamiento de crisis de excitación motora, tanto en el curso de algunos tipos de esquizofrenia como en el caso de algunos tipos de epilepsia.

Lo anterior ocurre debido a que la tioproperazina actúa en el sistema nervioso central, más específicamente sobre el sistema reticular ascendente, el sistema límbico y el hipotálamo, que son centros subcorticales fundamentales para la activación de diversas facultades humanas.

Precisamente, el inconveniente de estos fármacos es que tienen una alta probabilidad de provocar reacciones adversas graves que alteran significativamente algunas dimensiones de la vida de la persona que tiene el diagnóstico. Se trata de un tipo de medicación con alto riesgo de toxicidad, por lo que su uso requiere estricta vigilancia médica, y en algunos países ha dejado de comercializarse.

Presentación y dosis
La tioproperazina se comercializa bajo el nombre de Majeptil. Su composición se encuentra en comprimidos de 10 mg para su administración por vía oral. Dicha administración depende de las características y el historial médico de cada persona, no obstante, se prescriben en general 2 o 3 tomas diarias de 30-40 mg., que se alcanzan de manera progresiva.

Consideraciones y precauciones de este fármaco
La recomendación general era la de mantener vigilancia en el caso de antecedentes de enfermedad hepática así como en casos de epilepsia y enfermedades cardiovasculares graves, por alto riesgo de provocar arritmias ventriculares graves.


La tioproperazina se contraindica en combinación con depresores del centro respiratorio, antihipertensivos. Su absorción en el organismo puede disminuirse al interactuar con algunos compuestos comunes como sales, óxidos y distintos hidróxidos. Así mismo, aumenta la acción depresora del sistema nervioso central al mezclarse con otros sedantes, compuestos químicos derivados de la morfina, barbitúricos, hipnóticos, metadona, clonidina y ansiolíticos.

En cuanto a los riesgos de uso durante el embarazo no existen estudios, por lo que no se aconseja su uso, especialmente a partir del último trimestre del periodo gestacional. Lo mismo ocurre con respecto a su uso durante el periodo de lactancia.

Finalmente, en tanto que produce una alteración importante del estado de vigilia y de somnolencia, es importante tomar precauciones al momento de conducir o manejar maquinaria pesada.

Posibles efectos secundarios
Como decíamos antes, la alta probabilidad de generar reacciones adversas graves ha hecho que esta sustancia se haya sustituido por otro tipo de fármacos que tienen funciones similares, con menos riesgos de toxicidad.

Los efectos de disminución de delirios y alucinaciones están relacionados con el bloqueo de los centros dopaminérgicos del sistema límbico que provoca la tioproperazina. A su vez, los efectos adversos relacionados con el sistema nervioso, como el síndrome extrapiramidal, están relacionados con el bloqueo del cuerpo estriado.

Algunos de los efectos adversos de la tioproperazina son los siguientes:

  • Enfermedades cardiovasculares graves.
  • Crisis epilépticas, sobre todo cuando ha habido antecedentes antes del tratamiento.
  • Pérdida de peso y alteraciones en la tolerancia a la glucosa.
  • Insuficiencia hepática o renal por riesgo de sobredosificación.
También puede aparecer el síndrome extrapiramidal, que se caracteriza por incapacidad de expresarse mediante mímica o gestos, algunas manifestaciones similares a las del parkinson, un tipo de marcha particular inclinada hacia adelante, sin braceo y con pequeños pasos, rigidez muscular, temblor grueso durante el estado de reposo.

Referencias bibliográficas:

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https://psicologiaymente.com/autores/grecia-guzman-martinez
Grecia Guzmán Martínez
Psicóloga | Redactora especializada en Psicología Social

Licenciada en Psicología por la Universidad de las Américas Puebla (México). Máster en Investigación e Intervención Psicosocial por la Universitat Autònoma de Barcelona, con experiencia profesional en inclusión social y educativa así como docencia en psicopedagogía. Cuenta con estudios en política pública y derechos humanos y actualmente es doctoranda en Psicología Social en la Universitat Autònoma de Barcelona, donde trabaja temas relacionados con metodologías cualitativas, salud pública, salud mental, diversidad funcional y perspectiva de género.

https://psicologiaymente.com/psicofarmacologia/tioproperazina
 
Yaiza dijo:
Y ahora los metes todos en la bolsita de la farmacia y los tiras a la basura, es donde mejor están. La medicina psiquiátrica no cura solo fabrica zombis ,ahorra gastos en salud y enriquece a los laboratorios.
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En algunos casos sí y en otros no. Hay gente que está de verdad enferma y necesita fármacos o literalmente no pueden salir de casa o de la cama, al final las enfermedades mentales tienen efectos físicos. La medicación no soluciona el problema (lo hace la terapia) pero ayuda a que el paciente pueda llevar una vida normal o facilitarle un poco las cosas. Deberían ser una ayuda temporal y un apoyo.

Lo que sí pasa es que (sobre todo en la sanidad pública, la rama de salud mental está bastante mal) enchufan una pastillita y ale, en pacientes que podrían curarse sólo con terapia. Tampoco hay que culpar a los médicos, ya que muchas veces sólo tienen 40 minutos a la semana por paciente (y con esto no haces nada), por lo que para evitar males mayores y que no empeore le dan pastillas. Hay mucha gente con "enfermedades del primer mundo" como estrés, anisedad, agotamiento, etc que realmente sólo necesitan organizar y replantear su vida con ayuda de un profesional.
 
¿Sirve el Adderall para estudiar mejor y concentrarse más?
¿Es cierto que este psicofármaco puede potenciar nuestra capacidad para estudiar, o es un mito?
por Oscar Castillero Mimenza
Hablamos sobre los efectos cognitivos de este fármaco. Unsplash.
Vivimos en una sociedad extremadamente competitiva, en la que se exige un elevado nivel de rendimiento y productividad en prácticamente todos los ámbitos de la vida y de manera continuada. El trabajo y el acceso al mercado laboral es uno de los ámbitos en que más puede verse. Los estudios son otro de ellos, especialmente a nivel universitario: los jóvenes estudiantes están sometidos a mucha presión con el fin de aprobar y sacar la máxima nota posible de cara a destacar y poder obtener en un futuro el mejor puesto de trabajo que pueda alcanzar, llegando en ocasiones a realizar esfuerzos maratonianos en temporada de exámenes.

La presión puede llegar a ser excesiva, hasta el punto que algunas personas deciden recurrir a algunas sustancias y fármacos que supuestamente pueden facilitar la concentración y la habilidad cognitiva. Una de estas sustancias es un fármaco psicoestimulante de nombre Adderall, pensado para el tratamiento diversos trastornos como el trastorno por déficit de atención con hiperactividad. ¿Sirve el Adderall para estudiar y concentrarse? Es algo de lo que vamos a hablar a lo largo de este artículo.

¿Qué es Adderall?
El medicamento conocido como Adderall es un tipo de psicofármaco con propiedades estimulantes de gran potencia, el cual está formado por la combinación de dos tipos de sales de anfetamina. Concretamente se trata de una sustancia sintética que surge a partir de la combinación de dextroanfetamina (en un 75%) y levanfetamina (25%).

Esta sustancia actúa incrementa en gran medida los niveles de dopamina y noradrenalina a nivel cerebral, siendo agonista de los receptores de dichos neurotransmisores a nivel presináptico. También genera una acción agonista en los receptores de serotonina, pero el efecto sobre este neurotransmisor es mucho menor.

Los efectos de este fármaco son en la práctica similares a los de la cocaína, generando un aumento de la actividad cerebral así como sensaciones de euforia, aumento del nivel de alerta, menor tiempo de reacción a los estímulos y resistencia a la fatiga y al sueño, así como un aumento en la capacidad de focalizarse y en la lucidez mental. También parece generar un aumento en la capacidad de motivarse, así como una mejoría de la capacidad y la resistencia física y alteraciones en la líbido, frecuentemente provocando un aumento de ésta. Asimismo reduce la necesidad de descansar y dormir, así como el apetito y la percepción de la necesidad de hidratarse.

¿Cuándo se utiliza?
Adderall está principalmente pensado como un fármaco que, en dosis pequeñas y correctamente pautadas, permite el tratamiento de diferentes alteraciones. Así, la principal aplicación de este fármaco, de venta con receta, es de orientación terapéutica.

Concretamente Adderall está indicado en el tratamiento del trastorno por déficit por atención con hiperactividad, generando en sujetos con este trastorno una mejoría en su capacidad de autocontrol, en la reducción de las conductas disruptivas y en la centración de la atención. Además también potencia su capacidad para motivarse y concentrarse.

Esto puede que parezca contraintuitivo dado a que las anfetaminas suelen incrementar la actividad y energía y a que a nivel sintomatológico muchos niños con TDAH presentan gran inquietud y energía, pero se ha observado en quienes tienen este trastorno que a nivel cerebral existe un déficit y disregulación de dopamina y noradrenalina en diferentes núcleos cerebrales.

Otro trastorno en el cual el Adderall se encuentra indicado es en la narcolepsia, presentando cierta efectividad en la reducción de la somnolencia diurna.

Pero las capacidades psicoestimulantes de Adderall no solo han sido empleados terapéuticamente. Dado que en población sin ninguno de los anteriores trastornos los efectos son similares a los de la cocaína se ha observado que a menudo es empleada de forma recreativa, debido a sus propiedades euforizantes. Asimismo, al igual que otros derivados de las anfetaminas en ocasiones han sido utilizadas por deportistas con el fin de potenciar su ejecución y reducir la fatiga y el cansancio.


Por último y dado que parece favorecer la habilidad de concentración, la capacidad cognitiva, la lucidez mental o incluso la capacidad de memoria, se está viendo que el Adderall es cada vez más utilizado por estudiantes con el fin de potenciar sus capacidades para el estudio,. Es decir es utilizado como nootrópico, a pesar de que su uso debería estar indicado siempre por médicos. Es sobre esta última aplicación sobre la que nos centraremos.

¿Realmente sirve para estudiar?
Los estudios sobre las propiedades como nootrópico del Adderall han sido investigadas por parte de diferentes grupos de expertos, encontrándose que aunque Adderall genera un aumento en algunas capacidades cognitivas también genera un efecto perjudicial en otras, de tal manera que la capacidad global del sujeto no mejora en demasía. Asimismo, a través de experimentos con casos en que parte de los participantes consumían este fármaco y a otros se les proporcionaba placebo se ha observado que no existían diferencias estadísticamente significativas a nivel de rendimiento.

Concretamente, en un experimento realizado recientemente se ha observado que los sujetos que tomaban Adderall sí manifestaban un aumento en la capacidad atencional y tendían a dar un mayor número de respuestas (aunque ello no implica que fueran correctas), si bien en la ejecución de tareas de memoria mostraban un peor rendimiento.

Un resultado que también ha sido interesante es el hecho de que las propiedades euforizantes de Adderall generaban una sensación de activación notoria y potenciaba la sensación subjetiva de sentirse mejor y más segura de sí misma.

Otros estudios manifiestan que permite aumentar el nivel de actividad, energía y concentración, pero que sin embargo parece reducir la creatividad de quienes lo consumen al disminuir la sensibilidad hacia nuevos estímulos al generar una hiperfocalización.

Posibles riesgos de su uso
Independientemente de que tenga o no efecto nootrópico, cuando Adderall se emplea terapéuticamente las dosis empleadas son medidas cuidadosamente por profesionales que van a pautar una dosis terapéutica y que reduzca en lo posible los efectos secundarios. Sin embargo, su uso como nootrópico o como droga estimulante suele darse en dosis que no son controladas y no tienen en cuenta posibles efectos secundarios, que pueden llegar a ser graves.

Entre sus riesgos podemos encontrar la aparición de problemas de insomnio, náuseas, vómitos y diarreas, disfunción eréctil, depresión (tras pasarse el efecto), irritabilidad, cefaleas, hipersudoración, falta de apetito y taquicardias. Puede generar problemas cardíacos como arritmias, y en casos severos, puede generar infartos o accidentes cerebrovasculares.

En dosis altas también puede generar neurotoxicidad y pérdida de facultades cognitivas, alucinaciones y delirios y problemas renales. Asimismo en determinadas dosis es posible que Adderall provoque adicción (si bien en las dosis terapéuticas este riesgo

Es por ello que resulta contraindicada para personas con problemas cardíacos, diabetes, problemas renales o hepáticos, trastornos psicóticos, anorexia nerviosa, glaucoma, problemas tiroideos, epilepsia, bipolaridad, síndrome de Tourette o depresión. También está contraindicada para diabéticos.

Referencias bibliográficas:

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Oscar Castillero Mimenza
Psicólogo en Barcelona | Redactor especializado en Psicología Clínica

Graduado en Psicología con mención en Psicología Clínica por la Universidad de Barcelona. Máster en Psicopedagogía con especialización en Orientación en Educación Secundaria. Cursando el Máster en Psicología General Sanitaria por la UB.
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Trimipramina: uso y efectos secundarios de este antidepresivo.

Este antidepresivo, muy conocido como Surmontil, tiene potentes efectos en la mente humana.

La trimipramina es un fármaco que se utiliza para tratar principalmente estados depresivos, aunque también se prescribe en el caso de trastornos del sueño y de ansiedad, así como en algunos trastornos psicosomáticos. Por su elevado riesgo de generar efectos adversos, este fármaco suele prescribirse con estricta vigilancia médica.

A continuación veremos qué es la trimipramina, para qué sirve, cuáles son sus posibles efectos adversos y cómo se comercializa.

Qué es la trimipramina y para qué sirve este fármaco
La trimipramina es un antidepresivo de tipo tricíclico que tiene propiedades sedantes y anticolinérgicas. Estas últimas actúan de manera tanto central como periférica en el sistema nervioso. Su mecanismo de acción no es del todo conocido, pero se encuentra químicamente relacionado con otro fármaco de tipo tricíclico que se llama imipramina.

Los antidepresivos de tipo tricíclico y tetracíclicos son dos de los primeros en ser utilizados dentro de la psicofarmacología. Se trata de fármacos que impiden la recaptación de serotonina, y a veces de noradrenalina, en el espacio sináptico, lo que produce una concentración alta de dichos neurotransmisores y una reducción de algunos síntomas de depresión.

La trimipramina se utiliza principalmente para tratar estados depresivos, tanto si son leves como graves. Pero es también utilizado para el tratamiento de trastornos psicosomáticos que tienen un trasfondo depresivo, así como para estados de ansiedad y alteraciones del sueño. La mejoría asociada a este fármaco se presenta, por lo general, luego de las primeras semanas, o a veces un poco más, desde que se inicia el tratamiento.

En el mismo tiempo, es decir, durante las primeras fases de la recuperación, el riesgo de su***dio que muchas veces acompaña a la depresión puede aumentar. Por lo tanto se recomienda acompañar cercanamente a la persona hasta que se produzcan los primeros signos de mejoría.

De hecho, hasta hace poco, los fármacos tricíclicos y tetracíclicos eran de los antidepresivos más utilizados. No obstante, al tener un mecanismo de acción inespecífico dichos fármacos suelen afectar otras sustancias importantes para el organismo (como la acetilcolina, la histamina y la dopamina). Esto eleva la probabilidad de sufrir efectos adversos, así como de mortalidad por sobredosis, por lo que su prescripción se ha reducido.

Vía de administración y dosis recomendada
El nombre comercial de la trimipramina es Surmontil y se comercializa en comprimidos que contienen 35 mg de maleato de trimipramina, lo que equivale a 25 mg del principio activo.

El Surmontil administra por vía oral, y en el caso de prescribirse para tratar depresiones menores, estados psicosomáticos, o trastornos de sueño y de ansiedad, suele administrarse por única toma entre 12.5 mg y 50 mg, generalmente por la noche. Por otro lado, en el caso de una depresión severa, se recomienda por lo general la toma de 300 mg a 400 mg al día en 2 a 3 tomas. Su periodo de validez es de 5 años y se aconseja conservarlo a una temperatura que no rebase los 25º.


Así mismo, cuando se hace necesario reducir las dosis, la recomendación general es hacerlo de manera progresiva y vigilar el riesgo de síndrome de privación.

Posibles efectos secundarios
Tal como ocurre con otros fármacos antidepresivos de tipo tricíclico, los efectos adversos que la trimipramina genera son los siguientes:

  • Pérdida de peso.
  • Problemas endocrinos, como hipertrofia mamaria o galactorrea.
  • Reacciones cutáneas alérgicas.
  • Dificultades hematológicas.
  • Síncope.
  • Boca seca y retención urinaria.
  • Elevación de la inhibición psicomotriz.
  • Cambios de humor con aparición de episodios maníacos.
  • En personas mayores de 50 años hay mayor riesgo de fracturas óseas.
  • Ideación y comportamiento suicida, especialmente en menores de 25 años, los estudios han mostrado que esto ocurre una vez iniciado el tratamiento o en cuanto este termina.
  • Síndrome serotoninérgico, que puede ser mortal y puede producir excitación neuromuscular, cambios autónomos y cambios en el estado mental; y que puede ocurrir cuando este fármaco se mezcla con otros principios activos serotoninérgicos.
  • Trastornos del sistema nervioso, que pueden ocasionarse por los efectos periféricos de la trimipramina, por sus efectos centrales o por potenciar la naturaleza misma de la depresión.
  • Trastornos cardiacos.
  • Trastornos de metabolismo y la nutrición.
Contraindicaciones e interacción con otras sustancias
La trimipramina está contraindicada en niños menores de 12 años y en personas que tienen una antecedentes de ideación e intento suicida. Así mismo, la trimipramina tiene el riesgo de producir insuficiencia hepática y renal.

No debe mezclarse con fármacos antidepresivos de tipo IMAO, ni administrarse en periodos cercanos a la última toma de estos. Asimismo, la mezcla de trimipramina con fármacos antidepresivos de tipo ISRS, como la fluoxetina y la fluvoxamina, aumenta el riesgo de toxicidad.

El efecto sedante de este medicamento se potencia cuando se mezcla con sedantes, derivados de la morfina, barbitúricos, antihistamínicos, ansiolíticos, metadona, clonidina e hipnóticos. Lo mismo ocurre si este fármaco se mezcla con bebidas alcohólicas. Hay también riesgo de crisis convulsivas generalizadas si este fármaco se mezcla con medicamentos anticonvulsivos.

Por la posibilidad de su excreción en la leche materna, no se aconseja utilizar este fármaco durante el periodo de lactancia. También hay posibilidad de secretario mediante la placenta, por lo que se desaconseja utilizarlo durante el embarazo.

Así mismo, tal como ocurre con otros medicamentos psicoactivos, este antidepresivo puede alterar algunas facultades físicas y psicológicas, por lo que se recomienda tomar precauciones para conducir o manejar maquinaria pesada.

Referencias bibliográficas:

TÓPICOS


https://psicologiaymente.com/autores/grecia-guzman-martinez
Grecia Guzmán Martínez
Psicóloga | Redactora especializada en Psicología Social

Licenciada en Psicología por la Universidad de las Américas Puebla (México). Máster en Investigación e Intervención Psicosocial por la Universitat Autònoma de Barcelona, con experiencia profesional en inclusión social y educativa así como docencia en psicopedagogía. Cuenta con estudios en política pública y derechos humanos y actualmente es doctoranda en Psicología Social en la Universitat Autònoma de Barcelona, donde trabaja temas relacionados con metodologías cualitativas, salud pública, salud mental, diversidad funcional y perspectiva de género.
https://psicologiaymente.com/psicofarmacologia/trimipramina



 
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